Cefalosporina

Cefalosporinas de tercera generación
Son mas sensibles a la hidrólisis betalactamica , de gran actividad contra n.gonorroeae, notablemente activa contra anaerobios y pseudomonas. Llegan al sistema nervioso central se incluyen
*
* Cefodizima
* Cefmenoxima
* Cefaperazona
* Cefotaxima
* Ceftazidima
* Ceftibuteno (oral)
* Cefminox
* Ceftizoxima
*Cefixima
* Cefpiramida
* Ceftriaxona
* Moxalactam
* Latamoxef
* Cefpodoxima
Aunque tienen actividad contra gérmenes gran negativos sensibles a las cefalosporinas de primera generación , son considerablemente menos potentes que ellas , en cambio el espectro contra gérmenes gran negativos comunes y peligrosos en clinica infectologica aumenta en amplitud e intensidad , siendo las maspotentes contra n. Gonorrhoeae, n meningiditis utiles para las enterobacteriaceas (e. Coli, klebsiella, enterobacter , providencia, serratia ,salmonella, shigella, morgagnella , proteus ) incluyendo cepas resistentes a la penicilinay amino glucósidos.
La pseudomona es sensible de modo especial a la ceftazidima , pero la actividad contra cocos anaerobios es inferior a la de la penicilina.Mecanismo de acción y resistencia bacteriana
Algunas cepas de e.coli y klebsiella son resistentes a la cefaperazona
Se debe al atrapamiento de antibiótico y la formación de un complejo estable que permite a la enzima secuestrar a las cefalosporinas impidiendo que progrese al encuentro de las pbp.
Absorción
Son acidolábiles y por ello se administran solamente por vía parenteral
Cefonicida yceftriaxona son las que dan concentraciones altas causando dolor en el momento de la inyección esto depende de la intensidad del antibiótico.
Ceftibuteno y cefpodoxima se dan por vía oral.
Transporte y distribución
Presentan tasas elevadas de ligadura proteica siendo sus volúmenes de distribución bajos, llegan con facilidad a los diferentes tejidos y fluidos corporales
Pueden atravesar la barrerahematomeníngea cuan esta inflamada especialmente con el cefamandol y ceftriaxona
Metabolismo y excresion
Las de tercera generación excepto, cefotaxxima no sufren procesos de metabolización hepática, ella es trasformada en 30% en metabolitos de escasa actividad bacteriana . La conducta escretoria no es igual para todos los miembros de este grupo mientras cefotaxima , ceftizoxima y cefmenoxima usanmecanismo de filtración y secresion , las demás del grupo solo se eliminan por filtración glomerular.
Asi mismo existen diferencias en cuanto a la vida media de eliminación , siendo ceftriaxona la que ofrece un rango mas prolongado (6-9hrs) que facilita su administración una sola vez por dia , en conjunto con la cefoperazona usan la bilis como otra ruta de depuración.
Ceftriaxona
* Se usacon frecuencia en combinación con antibióticos macrólidos y/o aminoglucósidos para el tratamiento de neumonía comunitaria y nosocomial leve o moderada.
* Es también la primera línea en el tratamiento de la meningitis bacteriana.
* En pediatría, se usa a menudo para rn febriles entre 4 y 8 semanas de vida que llegan al hospital para excluir una sepsis
Ha sido usado también para eltratamiento de la gonorrea ,epi, meningitis, vaginitis, sífilis congénita, entre otras
Dosis
* 1 g vía iv cada día, la dosificación tiene que ser ajustada para pacientes de menos edad. Dependiendo del tipo y la severidad de la infección , la dosis varía entre 1-2 g cada 12-24 h vía iv o im
* Para la gonorrea se ha empleado una dosis única vía im de 125 mg.
La ceftriaxona está contraindicadapara pacientes alérgicos a las cefalosporinas

Ceftazidima
Forma farmacéutica y formulación:
Cada frasco ámpula contiene:
Ceftazidima pentahidratada equivalente a 500 mg            1 g
de ceftazidima
Vehículo, c.b.p.                                             2 ml             3 ml
Indicaciones terapéuticas: ceftazidima está indicada en el tratamiento de pacientes con las siguientes...