clase antihistaminicos

FARMACOLOGÍA DE LA HISTAMINA

Histamina : hormona y neurotransmisor (alergia y Sistema immune)

IgE - Antibody
Induced Release

ANTIGEN

(food, penicillin,
venoms, foreing insulin,
etc)

IgE

Y Y
HA

HA

HA

Non-immune
Releasers

HA

HA

(opioids,
tubocurarine,
vancomycin etc)

HA
HA

PGs & LTs

PROTEASES

HISTAMINE

OTHER MEDIATORS (PAF,TNF,ILs)ACUTE INFLAMMATORY RESPONSE
IMMEDIATE HYPERSENSITIVITY REACTION

LIBERACIÓN DE HISTAMINA

RECEPTORES DE HISTAMINA

• H1 y H2  La mayor parte de las acciones histamínicas
conocidas.

• H3

se sugiere papel modulador de la liberación de

histamina y de otros neurotransmisores.

Antagonistas H2

Antagonistas H2
• Receptores H2  células parietales
• Efectivos sobre acidezbasal
• Menos efecto sobre acidez inducida
• Efectivos en acidez nocturna
• Famotidina, ranitidina, cimetidina

AMPc

SISTEMA HISTAMINÉRGICO.
Recordemos: Las
neuronas nacen desde la
región del núcleo
tuberomamilar, e inervan
zonas de la base cerebral
y tallo, proyectando
también hacia la corteza
cerebral.
Importante: A nivel del
SNC, se ha encontrado el
receptor H3, el cual
actúacomo autoreceptor
y heteroreceptor para
regular la liberación de
(NA, DA y 5-HT)
Patológicamente:
Muchos de los efectos
sedativos de diferentes
fármacos es mediado por
receptores
histaminérgicos

Nestler E.J., Hyman S.E., Malenka R.C. Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience. McGraw-Hill (2001). Pgn 210

ROLES FISIO-PATOLÓGICOS DE LA HISTAMINA

Síntomasclínicos asociados a
la liberación de histamina
• leves/cutáneos

• Eritema, urticaria, picazón

• Leves a moderados

• Reacciones de la piel, arritmias,
hipotensión moderada, distrés
respiratorio moderado

• Severo/anafilaxis

• Hipotensión severa, fibrilaciones
ventriculares, arresto cardiaco,
broncospasmo, arresto respiratorio

ANTAGONISTAS HISTAMÍNICOS
(ANTIHISTAMÍNICOS)• Antagonizan los efectos H1 de la histamina por inhibición competitiva.

• Acción no del todo selectiva  colinérgicos periféricos y centrales, serotonérgicos y otros 
utilización terapéutica o con consecuencias adversas.

ANTAGONISTAS H1

ANTAGONISTAS H1
H1
ANTAGONISTAS
Efectos farmacológicos
farmacológicos
Efectos

• A nivel periférico antagonizan:
- Aumento de lapermeabilidad capilar

- Prurito
- Broncoconstricción
- Contracción intestinal

ANTAGONISTAS H1
H1
ANTAGONISTAS
Efectos farmacológicos
farmacológicos
Efectos

• A nivel SNC:
- Acción sedante e hipnótica  según grupo de fármacos y paciente
- Existe cierta relación entre el efecto depresor del SNC y bloqueo
colinérgico que la mayoría de estos fármacos presenta.

• Acción anestésicalocal  Algunos antihistamínicos H1 bloquean los

canales de Na+ en las membranas excitables del modo en que lo
hacen los anestésicos locales

ANTAGONISTAS H1
H1
ANTAGONISTAS
Efectos farmacológicos
farmacológicos
Efectos
• Inhibición de la liberación de histamina
• Por esta razón, estos productos también pueden ser útiles en el
tratamiento del asma bronquial* y las rinitis alérgicas.* En general, la eficacia clínica en el tratamiento del asma es mínima

•


ASMA: ENFERMEDAD INFLAMATORIA

HISTAMINA
LEUCOTRIENOS
PGD2
PAF

IL4 – IL5
GM-CSF
TNF-α

ETAPAS DEL ASMA

MEDIADORES DE LA REACCIÓN ASMÁTICA

hydroxy-eicosatetraenoic acids

MEDIADORES DE LA REACCIÓN ASMÁTICA

REMODELAMIENTO DE LA VÍA AÉREA

ANTAGONISTAS H1
H1
ANTAGONISTASFarmacocinética
Farmacocinética
y RAM

ANTAGONISTAS H1
H1
ANTAGONISTAS
Reacciones Adversas
RAM
• SNC:

• Somnolencia,

sedación,

cansancio,

debilidad,

ataxia,

hiporreflexia, conducta delirante (en particular, ancianos) y
coma.
• Vértigo, diplopía, visión borrosa y dilatación de pupilas.
• Insomnio, cefalea, nerviosismo, temblores y parestesias;

convulsiones.

ANTAGONISTAS...