Derivados del opio

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DROGAS DERIVADAS DEL OPIO
Agonistas y antagonistas
Los opiodes son drogas semejantes al opio o a la morfina en sus propiedades, son potentes analgésicos, pero poseen además muchas otras propiedades farmacológicas, interactúan con varios subtipos de receptores denominados: µ(mu); k(kappa); d (delta); y e (épsilon).
Comparten muchas propiedades con los péptidos opioides endógenos: encefalinas, endorfinas, y dinorfinas, que son analgésicos naturales que están presentes en el SNC de todos los vertebrados.
Terminología. Actualmente se tiende a usar el término opiode para las sustancias exógenas naturales o sintéticas capaces de enlazarse a los distintos tipos de receptores para la morfina. El término opioide también seutiliza para designar a los péptidos endógenos con propiedadessemejantes a la morfina y que se unen a los receptores opiodes (encefalinas, endorfinas y dinorfina)
Un poco de historia:
Los efectos psicológicos, hipnóticos, y analgésicos del opio ya eran conocidos por los sumerios 400 años antes de Cristo. Losgriegos, de acuerdo con los escritos de Homero, ya conocían al opio y sus derivados, 900 años antes de Cristo. También los árabes lo conocían y fueronlos que introdujeron el opio a China y Oriente.
Paracelsos (1493-1541) prepara la tintura de láudano o de opio, aún en uso en la medicina moderna. En 1803, Frederick Serturner, un joven farmacéutico alemán, aisla y describe un alcaloide del opio, que llamó morfina (por Morfeo, Dios griego de los sueños). En 1832, Robiquet aísla la codeína, y en 1848, Merck aísla la papaverina. Desde entoncesel uso de los alcaloides puros comienza a reemplazar al extracto de opio.
Obtención:
FUENTE DEL OPIO: El opio es obtenido del exudado lechoso que surge al hacer una incisión en las semillas inmaduras encapsuladas, de la planta Papaver Somniferum o Adormidera. Es una planta natural del Asia Menor, Egipto, y China. El jugo lechoso es secado al aire para formar una masa gomosa de color marrón.Sometido a un proceso de intensa desecación se forma un polvo que contiene los alcaloides activos(25 %), del peso, que son más de 20 con acciones farmacológicas conocidas.
QUIMICA Y CLASIFICACION: Los alcaloides del opio, pueden ser divididos químicamente en dos grupos:
1. Derivados FENANTRENICOS
2. Derivados BENZILISOQUINOLINICOS
Los fenantrénicos derivan todos de esta fórmula básicaestructural. Los radicales ubicados en posición 3, 6, y 17, sirven para la obtención de los alcaloides derivados . Los derivados benzilisoquinolínicos derivan del grupo isoquinolina al que se le acopla un grupo bencilo, los más importantes son la papaverina, noscapina,y narceína
CLASIFICACION DE LOS HIPNOANALGESICOS u OPIOIDES
I) HIPNOANALGESICOS NATURALES
a) FENANTRENICOS
MorfinaTebaína (Demetilmorfina)
Codeína (Metilmorfina) *
b) BENZILISOQUINOLINICOS
Papaverina
Noscapina o narcotina *
Narceína
a) Poseen acción estimulante del músculo liso, e hipnoanalgésica.
b) Poseen acción relajante del músculo liso, no poseen acción analgésica.

II) HIPNOANALGESICOS SEMISINTETICOS
Dionina (Etilmorfina)*Heroína o DiacetilmorfinaHidromorfona odihidromorfinona (Dilaudid)Dehidromorfinona u oximorfona | Metilhidromorfinona (Metopon)Apomorfina(acción emética)Dehidroxicodeinona (Dicodid)Oxicodona # |

* Agentes con acciones antitusivas. # En otros países se combinan con aspirina.
III) HIPNOANALGESICOS SINTETICOS
Meperidina (Meperol, Petidina) Prototipo analgésico Tramadol (Calmador, Nobligan) Metadona Terapia de sustitución en adicciónaheroína Dextro-Propoxifeno Pentasozina (agonista kappa y débilaantag. mu) Nalbufina (Nubaína) (agonista kappa y débilaantag. mu) Buprenorfina (Temgesic,Magnogen) (agonista mu) | Fentanilo (Fentanilo, Durogesic) parenteral y en parches transdérmicos Fentanilo+Droperidol (Inno neurolepto van) analgesia Alfentanil (Brevafen) uso en anestesiología Sufentanil (Sufenta) idem anterior |

IV)...
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