Doctor

Laura del Olmo

Tema 9. RECEPTORES DE MEMBRANA

TIPOS DE RECEPTORES HORMONALES Y VÍAS DE
TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES

 CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LOS DISTINTOS TIPOS DE
RECEPTORES DE MEMBRANA MÁS IMPORTANTES
1. Receptores acoplados a canales de iones
2. Receptores acoplados a Proteínas G
3. Receptores acoplados a Enzimas
4. Receptores de Citoquinas

1. RECEPTORES ACOPLADOS A CANALESDE IONES
-

Respuesta: muy rápida (mili segundos)

-

Ligandos: moléculas orgánicas pequeñas. Los más importantes son los
NEUROTRANSMISORES

-

Unión (afinidad): de baja afinidad, con una KD (concentración a la cual se
produce la mitad de la unión de receptores con sus ligandos) que está en el
rango micro-milimolar. Si tiene baja afinidad significa que se necesitan
concentracionesaltas para alcanzar la respuesta
Cuando el receptor se une con su ligando se produce un cambio de
conformación que se traduce en la apertura de un canal que permite la entrada
de iones, lo que produce finalmente un cambio en el potencial de membrana

-

Transmisión de la señal: mediante la regulación de otros canales, es decir,
modulan canales dependientes de voltaje (Ca2+). Abren otroscanales por ese
cambio en el potencial de membrana

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 Tipos más importantes de receptores acoplados a canales de iones.
Se pueden dividir en 2 grupos:
(1) Aquellos que permiten el paso de CATIONES (+)  producen una respuesta
excitatoria.
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Acetilcolina

-

Glutamato

-

Serotonina

-

ATP

(2) Aquellos que permiten el paso de ANIONES (-)  generanrespuestas
inhibidoras de la señal.
-

GABA (Ácido Gamma-AminoButírico)

-

Glicina

 Ejemplo para explicar el funcionamiento del canal: Receptor
Nicotínico de acetilcolina (se llama nicotínico porque también se le
puede unir nicotina)

Son receptores formados por varias subunidades proteicas (este en concreto tiene 5)
que se disponen de forma concéntrica.
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Cada unade las subunidades (proteínas independiente) está formada a su vez por
proteínas que tienen varios dominios transmembrana (trozos de la proteína que están
atravesando completamente la membrana).
*Los cilindros representan alfa-hélices.
Va haber uno de los dominios que siempre estará orientado hacia el interior y hacia
el centro.
En el caso de este receptor la subunidad II es la que estáorientada hacia el interiorcentro y posee residuos de leucina (aa hidrófobo). La presencia de las leucinas en la
alfa-hélice del dominio de ese receptor hace que el canal pueda estar cerrado para
que no pasen los iones.

Cuando el ligando se une al receptor (en este caso la acetilcolina) genera un pequeño
cambio de conformación que produce un mínimo cambio en las alfa-hélices, de
manera que laleucina deja de estar orientada hacia el interior, disponiéndose ahora
hacia la parte interna del propio canal (parte proteica del canal) y permitiendo que el
canal esté abierto.
Los canales que permiten el paso de cationes/aniones suelen tener aminoácidos
cargados que evitan el paso de cationes/aniones que no debieran de pasar.
Mutaciones puntuales en la estructura de la proteína (porejemplo cambios en
las leucinas) producirán alteraciones tales como que el canal esté
permanentemente abierto.
Como ya hemos dicho, las respuestas de este tipo de receptores acoplados a canales
iónicos son muy rápidas, de milisegundos, lo que significa que según se abre el canal
pasa el ión y rápidamente se bloquea la respuesta.
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 Formas a través de las cuales se para larespuesta/señal:
I. Disociación del neurotransmisor, de manera que el canal se vuelve a cerrar.
II. Cierra del canal a pesar de estar unido todavía el ligando y el ligando se
liberará en un tercer paso. Suele ser la forma más rápida.

2. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G
Prácticamente todas las células del organismo tiene algún tipo de estos
receptores y son diana de numerosos fármacos,...