Ensayo

FARMACOS ANALÉPTICOS
SALBUTAMOL
Definición
El Salbutamol es un agonista relativamente selectivo por los receptores beta-2, que origina una rápida broncodilatación, independientemente del calibre bronquial y del estímulo que cause la broncoconstricción.

Farmacodinamia
El Salbutamol, al ser un agonista Beta 2 adrenérgico, estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en gran número enel músculo liso bronquial; esta estimulación activa las proteínas Gs y aumenta el AMPc,lo que causa disminución del tono muscular (broncodilatación). Además, también aumenta la conductancia de calcio y potasio en las células musculares bronquiales causando hiperpolarización de la membrana y relajación. El fármaco también actúa sobre las células inflamatorias estimulando los receptores beta 2presentes en ellas y evitando así la liberación de mediadores y citocinas inflamatorias.

Farmacocinética
- Absorción: Tras la administración oral del Salbutamol éste se absorbe rápidamente en el intestino con una biodisponibilidad del 50%, sufriendo a continuación un efecto de primer paso hepático.

- Distribución: El Salbutamol se une en pequeña proporción a proteínas plasmáticas (10%).

-Metabolismo: El Salbutamol sufre metabolismo parcial, principalmente en el hígado y también a nivel intestinal, dando lugar a un derivado sulfato-fenólico inactivo.

- Excreción: El Salbutamol se elimina fundamentalmente por orina, tanto en forma inalterada (28%) como en metabolitos inactivos (44%). Existe una pequeña eliminación por heces (4%). La semivida de eliminación por vía intravenosa es deunas 4-6 horas.

Reacciones Adversas/ Efectos Secundarios
Efectos neurológicos: temblor, pero generalmente este efecto se reduce por desarrollo de tolerancia. En niños es especialmente importante la excitación nerviosismo e hiperquinesia.
Efectos cardiovasculares: inclusive cuando es administrado por vía inhalatoria pueden tener efectos importantes en este sistema, tales como taquicardia (tienesolo la mitad o cuarta parte de la actividad taquicardizante del isoproterenol), hipertensión arterial y cambios electrocardiográficos.
Efectos respiratorios: puede disminuir transitoriamente la presión parcial de oxígeno.
Reacciones de hipersensibilidad: casos raros de anafilaxia, angioedema, edema orofaríngeo, broncoespasmo paradójico y urticaria, inclusive han sido reportados casos desíndrome de Stevens-Johnson en niños con la administración en jarabe.

Dosis
- Adultos, oral: 2-4 mg/6-8 horas (comprimidos), 5-10 ml/6-8 horas (formas líquidas).

- Ancianos, oral: Inicialmente se recomienda comenzar el tratamiento con dosis de 2 mg/6-8 horas (comprimidos) o 5 ml/6-8 horas (formas líquidas), aumentando la dosis si fuera necesario.

- Niños, oral:
* Niños mayores de 12 años: 2-4mg/6-8 horas (comprimidos), 5-10 ml/6-8 horas (formas líquidas).
* Niños de 6-12 años: 2 mg/6-8 horas (comprimidos), 5 ml/6-8 horas (formas líquidas).
* Niños de 2-5 años: 1-2 mg/6-8 horas (comprimidos), 2,5-5 ml/6-8 horas (formas líquidas).
* Niños menores de 2 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia.

Contraindicaciones
En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad alfármaco.
Empleo cauteloso en: Enfermedad cardiovascular (incluidas la angina de pecho y la hipertensión). Diabetes, Hipertiroidismo, embarazo lactancia y niños menores de 5 años

FORMOTEROL

Definición
Medicamento que relaja las vías respiratorias (BRONCODILATADOR), aliviando la dificultad para respirar producida por el asma y otras enfermedades respiratorias (ANTIASMATICO).

FarmacodinamiaFormoterol es un potente ß2 agonista selectivo, que produce relajación del músculo liso bronquial. Además, inhibe parcialmente la liberación de mediadores de la célula cebada y de los leucocitos.

De esta manera, formoterol tiene un efecto broncodilatador en pacientes con obstrucción reversible de las vías aéreas y en pacientes con broncoespasmo inducido por estímulos directos (metacolina) e...