Fármacos utilizados para tratamiento de la infección por vih

FÁRMACOS UTILIZADOS PARA TRATAMIENTO DE LA
INFECCIÓN POR VIH

Inhibidores nucleósidos de la inversotranscriptasa: actúan desde la fase inicial y temprana de la réplica de VIH, razón por la cualevitan la infección aguda de células sensibles, pero tienen escaso efecto después que el VIH infectó las células. Para ser activados, estos fármacos primero deben ser fosforilados por enzimas que estánen el citoplasma de la célula huésped; ya fosforilados . Los fármacos de esta categoría no poseen el grupo 3’-hidroxilo, razón por la cual su incorporación en el DNA detiene el crecimiento de lacadena. Impiden la infección de las células propensas pero no repercuten en las que ya albergan VIH.

Inhibidores no nucleósidos de la inversotranscriptasa: Estos medicamentos bloquean la actividad dela inversotranscriptasa al unirse a su sitio de actividad e inducir así cambios constitutivos en él, actuando como inhibidores no competitivos. A diferencia de los análogos nucleósidos, losinhibidores no nucleósidos de inversotranscriptasa no son fosforilados. Además, muestran actividad únicamente contra VIH-1 y NO contra VIH-2. Todos los compuestos de esta clase son metabolizados por el sistemaCYP450. Los dos medicamentos más utilizados de esta categoría, efavirenz y nevirapina, son bastante potentes y reducen de manera transitoria la concentración de RNA vírico cuando se administran sinotros fármacos.

Inhibidores de la proteasa: Estos medicamentos actúan sobre la proteasa (de aspart de VIH-1, la cual es esencial para la infectividad el virus y desdobla la poliproteína viral(gag-pol) en enzimas virales activas. El sitio preferido de separación es el lado de la terminación amino (N) de los residuos prolínicos, en particular entre la fenilalanina y la prolina. Los inhibidoresde proteasa disponibles (saquinavir, amprenavir, fosamprenavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir y lopinavir), actúan al unirse de forma reversible al sitio activo de la proteasa...