Farmacia

ufeffAnestésicos locales
Es usual que una molécula de un anestésico local cuenta con una amina terciaria (base aceptora de protones) una cadena intermedia y un anillo insaturado (aromático)generalmente de bencénico. La cadena une la amina con el anillo aromático y presenta un enlace tipo éter o amida. El anillo aromático de la molécula condiciona sus propiedades lipofílicas. La amina terciariale proporciona características hidrofílicas.
Los anestésicos locales con unión éster son fácilmente hidrolizados en el plasma, los que tienen unión amida son catabolizados por los microsomashepáticos.
Al aumentar el tamaño de una molécula de un anestésico se aumenta su potencia y duración, pero junto con esto aumenta su toxicidad.
MECANISMOS DE ACCION
Bloquean de forma selectiva lageneración y propagación del potencial de acción a través de una membrana excitable, especialmente de las fibras nerviosas. El potencial de acción es una variación transitoria y cíclica del potencial demembrana.
Pueden afectar la función del musculo cardiaco, esquelético y liso, la transmisión nerviosa en el sistema nervioso central y el sistema de conducción del corazón.
Acciones generales
Enbajas dosis tienen acción sedante y anticonvulsivante. A dosis medias pueden ser estimulantes y en dosis altas deprimen la corteza cerebral y hasta causar paro respiratorio y coma.
Se les atribuye unaacción espasmolítica. En el sistema cardiovascular se consideran estabilizadores de membrana, antiarrítmicos y cardioplejicos.



Anestesicos locales amino-esteres.
Cocaína: su utilidad estálimitada a la anestesia tópica (geles, ungüento o cremas).
Clorhidrato de procaína: su uso es de especial interés en odontología.
Clorprocaína: anestesia epidural, pediatría.
Benzocaína: anestesiatópica.
Tetracaína (ametocaína): anestésico más potente.
Anestésicos locales amino-amida
Lidocaína: importante antiarrítmico.
Prilocaína: anestesia regional intravenosa.
Etidocaína: bloqueo...