Farmacologia

Anestésicos locales I (F. Sierralta 2009)

Los anestésicos locales (AL) son sustancias anestésicas que inhiben en forma transitoria la génesis y la conducción del impulso nervioso. Esta sustancia debe administrarse en los alrededores del plexo nervioso, plexo terminal o a nivel troncular (salida del nervio) para que ejerza su acción de inhibir la génesis y conducción del impulso nervioso.Las acciones y efectos de los AL son reversibles y limitados en el tiempo.

El AL a parte de actuar a nivel neuronal, actúa a nivel de cualquier célula que genere un potencial de acción como:
- neuronas
- placa motora
- corazón

Por lo tanto veremos que las RAM se producen a nivel de estas células que producen potenciales de acción.

Historia

Esteres

El primer AL fue laCocaína, introducida el año 1884 en oftalmología para cataratas donde no servía el anestésico general y funciono bien porque la cocaína es un excelente AL. Otro médico la empleó en bloqueo regional, como administración parenteral para el bloqueo de la génesis y transmisión del impulso nervioso. Lo malo de la Cocaína es que produce dependencia rápidamente por su vida media corta. Como la Cocaínaproducía gran dependencia se aíslo la formula de su estructura química y se empezó a buscar estructuras similares que tuvieran propiedades de AL.

En 1905 un químico sintetizó la Procaína. En 1932 se descubre la Tetracaína y en 1952 la Cloroprocaína. Todo este grupo de AL componen la primera familia de Esteres.

Amidas

El gran problema de los Esteres es que producen alergia y en 1943 sesintetizo la Lidocaina, posteriormente en 1957 aparece la Mepivacaína y en 1963 la Bupivacaína que es derivada de la anterior. Luego aparece la Etidocaína que es derivada de la Lidocaína y la Ropivacaína que es la ultima que aparece en clínica. Todas estas Pertenecen a la segunda familia de las Amidas.

Estructura Química de los AL

La estructura química esta formada por:

- 1 anilloaromático: Es el que le da las propiedades lipofílicas, es decir la cualidad de atravesar tranquilamente las membranas biológicas.

- 1 cadena hidrocarbonada: Dependiendo del numero de carbonos que tenga, solo le da la característica de la familia a la que pertenece (enlace éster o enlace amida).

- 1 amina terminal (secundaria o terciaria): Es un Nitrógeno que le da las propiedadeshidrofílicas al AL, es decir, la capacidad de ser soluble en los líquidos intersticiales.

La lidocaína (amida) y la procaína (éster) tienen un anillo aromático, una cadena intermedia (en lidocaína con enlace amida y en procaína con enlace éster) y un nitrógeno secundario o terciario para la hidrofilidad.

Clasificación de AL según Familia:

Esteres:
- Cocaína
- Procaína
- Cloroprocaína- Tetracaína (propiedades tópicas)
- Benzocaína (propiedades tópicas)
- Proparacaína (propiedades tópicas)

Amidas:
- Lidocaína o Dimecaína (propiedades tópicas)
- Prilocaína
- Articaína
- Mepivacaína
- Bupivacaína
- Etidocaína
- Ropivacaína

Los últimos 3 son los AL de más larga duración.

La Articaína es especial tiene un enlace amida y unenlace éster en su molécula, pero se clasifica como amida porque se aproxima mas a los AL del tipo amida que a los éster.

Clasificación de AL según Vida Media:

Acción corta (30 minutos)
- Procaína

Acción intermedia (1 hora)
- Lidocaína
- Mepivacaína
- Prilocaína

Acción larga (mas de 1:30 hrs.)
- Bupivacaína
- Etidocaína
- Ropivacaína
-Tetracaína

Mecanismo de acción

Ya sabemos que lo que hacen es inhibir la génesis y la conducción de un impulso nervioso. Todas las membranas que generan un potencial de acción, tienen un potencial de reposo que esta dado por la bomba Sodio-Potasio ATP-asa. Los AL NO MODIFICAN EL POTENCIAL DE REPOSO, en ningún caso, no lo pueden ni bloquear ni impedir.

Fisiología:

Cuando llega un impulso...