Farmacologia

El piroxicam es un fármaco anti-inflamatorio no esteroídico que también posee propiedades analgésicas y antipiréticas. El piroxicam tiene una semi-vida plasmática muy prolongada y se puede administrar una sola vez al día, lo que representa una ventaja con respecto a otros AINES. La actividad anti-inflamatoria del piroxicam es similar a la de la indometacina y su actividad analgésica similar a lade la aspirina.
Mecanismo de acción: la actividad anti-inflamatoria del piroxicam es el resultado de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas secundaria a la inhibición de la ciclooxigenasa. El piroxicam también inhibe la activación de los neutrófilos que también contribuyen a los efectos inflamatorios. Por otra parte, las prostaglandinas sensibilizan los receptoresnociceptivos, por lo que la inhibición de su síntesis podría explicar los efectos analgésicos del piroxicam. Dado que otros anti-inflamatorios que inhiben la síntesis de las prostaglandinas no alteran el umbral del dolor se supone que el efecto analgésico del piroxicam debe ser ser periférico. La antipiresis tiene lugar por la dilatación periférica causada por una acción central sobre el hipotálamo, lo queocasiona un aumento del flujo sanguíneo cutáneo con la consiguiente pérdida de calor. Los efectos inhibidores de la síntesis de las prostaglandinas son también los responsables de los efectos del piroxicam sobre la función renal, sobre la reducción de mucoprotección del estómago y sobre la agregación plaquetaria
farmacocinética: el piroxicam se administra por vía oral, siendo su absorcióngastrointestinal muy rápida. La presencia de los alimentos retrasa pero no reduce la biodisponibilidad del piroxicam. Las máximas concentraciones sanguíneas se alcanzan a las 3-5 horas. Después de dosis repetidas, se produce una acumulación tisular del fármaco, obteniéndose unas concentraciones plasmáticas de equilibrio a los 7-12 días. El piroxicam se une extensamente a las proteínas del plasma (>99%).Aunque no se conoce muy bien como se distribuye, se sabe que las concentraciones en el líquido sinovial son el 40% de las plasmáticas. El piroxicam se excreta en la lecha materna (las concentraciones en la leche son el 1% de las plasmáticas), si bien se desconoce si es capaz de atravesar la barrera placentaria).
El piroxicam se metaboliza extensamente en el hígado, siendo metabolizado el 50% porhidroxilación y conjugación. El piroxicam experimenta una circulación enterohepática con una semi-vida de unas 50 horas. La eliminación es principalmente renal (60%), de la cual el 5% es representada por el fármaco sin alterar
Administración oral:
* Adultos: 20 mg una vez al día o 10 mg dos veces al día
* Ancianos: la dosis inicial debe ser de 10 mg una vez al IIa. Si el fármaco es bientolerado, las dosis se pueden aumentar a 10 mg dos veces al día
* Niños: la seguridad y eficacia del piroxicam no han sido establecidos
* adultos y ancianos: 20 mg/día.
* Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia del piroxicam no han sido establecidos
* Pacientes con insuficiencia hepática: aunque no se han establecido pautas de tratamiento, puede ser necesaria una reducciónde la dosis
* Pacientes con insuficiencia renal: no parecen ser necesarias reducciones en la dosis
* CONTRAINDICACIONES
* El uso crónico del piroxicam puede ocasionar gastritis, úlceras con o sin perforación y hemorragias del tracto digestivo, muchas veces sin síntomas previos. Por lo tanto, el piroxicam está contraindicado en pacientes con historia de enfermedades gastrointestinalestales como úlcera péptica, colitis ulcerosa o sangrado gastrointestinal. Todos los pacientes tratados crónicamente con piroxicam deben ser monitorizados frecuentemente para detectar posibles efectos gastrointestinales, en particular si son fumadores o alcohólicos.
* El piroxicam y sus metabolitos se excretan por vía renal, pudiéndose producir acumulación del fármaco o de sus metabolitos en...