Farmacologia

“ANSIOLÍITICOS Y ANTIDEPRESIVOS”
Tipo de medicamento: ansiolíticos
Nombre del medicamento: nercon (diazepam)
Formula y presentación: Tabletas
Cada tableta contiene: Diazepam 10 mg Excipiente, c.b.p 1 tableta

Farmacocinética y farmacodinamia: NERCON posee 4 acciones fundamentales: tranquilizante (ansiolítico), miorrelajante, anticonvulsivante e inductor del sueño. De todasellas la más destacada, es la miorrelajante.
NERCON como sucede con otros medicamentos psicotrópicos, corresponde a una acción depresora selectiva de los centros nerviosos, y la acción tranquilizante ansiolítica que ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular (acción no muy intensa) y en el sistema límbico.
Con base en su mecanismo de acción, NERCON a nivel de la sinapsisGABA-érgicas, se liga a la molécula de ácido gamma aminobutírico (GABA), en la membrana postsináptica, ocasionanado una mayor apertura de los canales clóricos y una hiperpolarización de la misma; impidiendo así una estimulación relativa del sistema activador ascendente reticular.
NERCON se absorbe rápidamente por el tubo digestivo, la concentración plasmática máxima se alcanza entre los 30 a 90 minutosdespués de una dosis única por vía bucal.
NERCON se une a las proteínas del plasma en 98%.
NERCON es metabolizado a nivel hepático donde por un proceso de dimetilación y oxidación (hidrolixación), se transforma en un nordiazepam, sustancia farmológicamente activa, posteriormente en hidroxidiazepam y por último en oxazepam. La curva de tiempo de concentración plasmática de NERCON es bifásica, unafase de distribución lenta con una vida media de eliminación de 3 horas, siendo seguida por una fase terminal de eliminación prolongada (vida 20 a 50 horas).
NERCON se elimina principalmente por la orina (70%). La biodisponibilidad de NERCON se acerca a 100%.

Indicaciones: es un medicamento que se emplea en neurosis, estados de ansiedad, tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas,fobias, estados depresivos acompañados de tensión e insomnio; en los trastornos emocionales o que acompañan a las enfermedades orgánicas como la úlcera gastrointestinal, hipertensión arterial , dermatosis pruginnosa, colitis o enfermedades funcionales del sistema digestivo, cardiovascular y genital.
NERCON se emplea como medicación preoperatoria en pacientes con ansiedad y estados de estrés.Contraindicaciones: está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, miastenia grave, hipercapnia crónica severa, alteraciones cerebrales crónicas, insuficiencia cardiaca o respiratoria, primer trimestre de embarazo, durante la lactancia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar, glaucoma, discrasias, en menores de 18 años de edad,estado de choque, coma y en personas que manejan vehículos y/o aparatos de precisión.

Dosis y vía de administración:
Oral.
En pacientes debilitados y/o de edad avanzada se recomienda administrar dosis mínimas efectivas, por ejemplo, 2.5 mg c/12 horas
Se recomienda administrar dosis NERCON en personas que trabajan en el día, la dosis alta por la noche y las bajas por el día.
La dosis usual porvía bucal es de 25 a 40 mg.
En caso de insomnio 5 a 30 mg por la noche.
Como facilitador del trabajo de parto, con contracciones uterinas bien establecidas con 2 a 3 cm de dilatación 20 mg 1 a 2 veces con 1 a 2 horas de intervalo.
Reacciones secundarias y adversas: El diazepam posee un amplio margen de seguridad confirmado por estudios toxicológicos y farmacocinéticos, pero puede llegar apresentar somnolencia, mareo, fatiga, resequedad de boca, debilidad muscular y reacciones alérgicas.
Otras que son menos frecuentes: amnesia anterógrada, confusión, constipación, depresión, diplopía, ataxia, astenia, hiporreflexia, trastornos menstruales, dolor ocular, hipersalivación, disartria, dolor de cabeza, hipotensión, aumento o disminución de la libido, náusea, temor, incontinencia o...