Farmacología básica de los parasimpaticomimeticos de acción indirecta 1 3
Páginas: 3 (609 palabras)
Publicado: 26 de febrero de 2016
FARMACOLOGIA BASICA DE LOS ESTIMULANTES DE
RECEPTORES COLINERGICOS DE ACCION DIRECTA.
Los parasimpaticomimeticos de acción directa se dividen con
base en su estructura química, en ésteres decolina ( que
incluyen la acetilcolina) y alcaloides ( como la muscarina y la
nicotina).
Aspectos químicos y farmacocinéticos
A. Estructura
Se han estudiado en forma extensa cuatro ésteres de colinaimportantes, su grupo de amonio cuaternario que está
permanentemente cargado los torna relativamente insolubles
en lípidos.
El receptor muscarinico es fuertemente estereoselectivo: (S) –
betanecol escasi 1000 veces mas potente que el (R) –
betanecol.
B. Absorción, distribución y metabolismo
En el sistema nervioso central son muy pequeñas la
absorción y la distribución de los ésteres decolina,
porque son hidrófilos.
Todos son hidrolizados en el tubo digestivo ( y son
menos activos por la vía oral), pero difieren de
manera importante en su susceptibilidad a la
hidrólisis por acción dela colinesterasa.
La acetilcolina se hidroliza en forma muy rápida; se
necesita administrar en goteo endovenoso grandes
cantidades para lograr concentraciones que
produzca efectos detectables. Farmacodinamia
A. Mecanismo de acción
La acetilcolina liberada de los nervios parasimpáticos activa los
receptores muscarinicos en las células efectoras, para modificar en
forma directa la función deese órgano.
Luego, dicha catecolamina del mismo origen interactúa con
receptores muscarinicos en las terminaciones nerviosas para inhibir
la liberación de su neurotransmisor.
La unión con elagonista muscarinico activa la cascada del trifosfato
de inositol y del diaglicerol. Algunos datos indican que diaglicerol
participa en la abertura de los conductos del calcio de musculo liso,
el trifosfatode inositol libera calcio del RE y el Sarcoplasmico.
Efectos en órganos y
sistemas
OJO
Los agonistas muscarinicos instilados en el saco conjuntival
producen la contracción del musculo liso...
RECEPTORES COLINERGICOS DE ACCION DIRECTA.
Los parasimpaticomimeticos de acción directa se dividen con
base en su estructura química, en ésteres decolina ( que
incluyen la acetilcolina) y alcaloides ( como la muscarina y la
nicotina).
Aspectos químicos y farmacocinéticos
A. Estructura
Se han estudiado en forma extensa cuatro ésteres de colinaimportantes, su grupo de amonio cuaternario que está
permanentemente cargado los torna relativamente insolubles
en lípidos.
El receptor muscarinico es fuertemente estereoselectivo: (S) –
betanecol escasi 1000 veces mas potente que el (R) –
betanecol.
B. Absorción, distribución y metabolismo
En el sistema nervioso central son muy pequeñas la
absorción y la distribución de los ésteres decolina,
porque son hidrófilos.
Todos son hidrolizados en el tubo digestivo ( y son
menos activos por la vía oral), pero difieren de
manera importante en su susceptibilidad a la
hidrólisis por acción dela colinesterasa.
La acetilcolina se hidroliza en forma muy rápida; se
necesita administrar en goteo endovenoso grandes
cantidades para lograr concentraciones que
produzca efectos detectables. Farmacodinamia
A. Mecanismo de acción
La acetilcolina liberada de los nervios parasimpáticos activa los
receptores muscarinicos en las células efectoras, para modificar en
forma directa la función deese órgano.
Luego, dicha catecolamina del mismo origen interactúa con
receptores muscarinicos en las terminaciones nerviosas para inhibir
la liberación de su neurotransmisor.
La unión con elagonista muscarinico activa la cascada del trifosfato
de inositol y del diaglicerol. Algunos datos indican que diaglicerol
participa en la abertura de los conductos del calcio de musculo liso,
el trifosfatode inositol libera calcio del RE y el Sarcoplasmico.
Efectos en órganos y
sistemas
OJO
Los agonistas muscarinicos instilados en el saco conjuntival
producen la contracción del musculo liso...
Leer documento completo
Regístrate para leer el documento completo.