Farmacos Adrenergicos Alfa y Beta

RECEPTORES ADRENÉRGICOS: α Y β

Receptores adrenérgicos
 Receptores α: Se unen con epinefrina y norepinefrina.

La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor α. Existen dos subtipos, elreceptor α1 y el receptor α2.  Receptores β: Asociados a proteínas G y que activan a la adenil ciclasa. Los agonistas que se unen a los receptores β producen un incremento en la concentraciónintracelular del segundo mensajero AMPc.

Receptores α y β
Función :  La epinefrina actúa tanto con los receptores α y β causando vasoconstricción y vasodilatación respectivamente. Aunque se sabe quelos receptores α son menos sensibles a la epinefrina, cuando se activan, se sobreponen a la vasodilatación mediada por los adrenoreceptores β. El resultado es tal que a concentraciones circulanteselevadas de epinefrina causan vasoconstricción. A niveles circulantes bajos de epinefrina, la estimulación de receptores β predomina, produciendo vasodilatación general.

Mecanismo de acción
Elmecanismo de acción de los receptores adrenérgicos se fundamenta en la molécula acoplada al receptor en el lado intracelular de la membrana plasmática. Los ligandos para el receptor α1 y el receptor α2 sonla adrenalina y la noradrenalina. Un receptor α1 tiende a unirse a una proteína Gq, resultando en un incremento del Ca2+ intracelular causando así la contracción de la musculatura lisa.

Losreceptores adrenérgicos α2, a su vez, se unen con una proteína Gi, que reduce la actividad del AMPc, produciendo así la contracción del músculo liso. Los receptores β se unen a la proteína Gs y aumenta laactividad intracelular del AMPc, resultando en contracción del músculo cardíaco, relajación del músculo liso y glucogenólisis.

Receptores α
Los receptores α comparten varias funciones en común,aunque también tienen efectos individuales. Los efectos comunes (o que aún no se han especificado) incluyen: Vasoconstricción de las arterias del corazón (arteria coronaria). Vasoconstricción de...