farmacos: derivados del acido acetico, propionico

DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
INDOMETACINA
Fue introducida en el campo de la reumatología en el año de 1993. Es un eficaz analgésico, antiinflamatorio y antipirético por sus efectos indeseables sobre todo en tratamiento a largo plazo su uso se ha restringido.






1. Efectos farmacológicos.
Los efectos antiinflamatorios son más evidentes en pacientes con artritis reumatoidea y gota conuna potencia mayor que la aspirina.
La indometacina desacopla la fosforilación oxidativa y deprime la biosíntesis de muco-polisacáridos.
2. Farmacocinética.
La indometacina es fácilmente absorbida desde el tracto gastrointestinal y su concentración plasmática se obtiene a las 2 horas en un sujeto en ayunas y se puede retardar si el paciente a ingerido alimentos.
Se metaboliza a metabolitosinactivos por O-desmetilación y conjugación con el ácido glucorónico que puede mostrar un ciclo enterohepático. Se elimina por vía renal principalmente y también por las heces y la bilis.
3. Reacciones adversas
Los más comunes son los problemas gastrointestinales por pirosis, dispepsia y sangrado gástrico o duodenal. También puede ocasionar mareo, vértigo, cefalea, depresión, tinnitus yconfusión. En casos de hipersensibilidad se produce alergia urticaria, rara vez se presenta leucopenia, trombocitopenia y anemia aplástica
4. Usos clínicos.
Procesos reumáticos en el manejo de la espondilitis anquilosante.
En el síndrome de Bartter tratamiento a largo plazo.
Como antipirético es útil para la fiebre con linfoma de Hodking.

5. Interacciones.
El probenecid al reducir la secrecióntubular puede aumentar los niveles plasmáticos tanto de la sustancia activa como de sus metabolitos. La indometacina antagoniza el efecto natriurético y antihièrtensivo de la furosemida y otros agentes diuréticos.
6. Dosis y vía de administración.
Se administra en forma oral, después de las comidas o con alimentos o antiácidos para reducir la irritación gastrointestinal.
Iniciar el tratamientocon 2mg a 50mg dos a cuatro veces al día, se puede aumentar de 25mg a 50mg en intervalos semanales hasta obtener respuesta satisfactoria.
Dosis máxima 200mg/día durante 7 días.
Dosis pediátricas usuales: oral de 1,5mg a 2,5mg/kg/día, en 3 o 4 tomas, hasta un máximo de 4mg/kg/día.
Supositorios: 50mg hasta 4 veces/día durante 7 días.

DERIVADOS DEL HETEROARIL ACÉTICO

DICLOFENACO
Eldiclofenaco presenta propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Se lo encuentra bajo la forma de dos sales; diclofenaco sódico y diclofenaco potásico el primero es absorbido principalmente en el duodeno y el segundo en el estómago, pero cualquiera que sea la sal en el plasma se transforman a diclofenaco simple.





1. Farmacocinética.
Ambas sales de diclofenaco son absorbidascompletamente y la concentración plasmática se la encuentra de 2-3 horas se une un 99% a las proteínas plasmáticas y su tiempo de vida media es de 1-2 horas. Se metaboliza en el hígado por el sistema enzimático del citocromo P450, sus metabolitos glucorónidos y sulfatados se eliminan por el riñón.
2. Reacciones adversas.
Los efectos gastrointestinales ocurren en un 20% de los pacientes, las enzimashepáticas se elevan en tratamientos prolongados especialmente, en caso de insuficiencia hepática severa está contraindicado. Otros efectos menos comunes se refieren al SNC y hemático, prurito, reacciones alérgicas, edema, mareo, vértigo y anemia hemolítica.
3. Usos clínicos
Antiinflamatorio y antirreumático en tratamientos prolongados.
Analgésico en dolores agudos o posoperatorios deintensidad leve a moderada.

4. Dosis y vía de administración.
Oral, intramuscular e intravenosa por infusión.
La dosis oral va de 100 a 200 mg diariamente durante 7 días.
Adultos: aplicar las ampolletas durante dos días.
Intramuscular: la dosis es una ampolleta diaria de 75 mg por vía intraglútea profunda en el cuadrante superior externo.
Niños: La administración intravenosa se lleva a cabo...