Farmacos en el tratamiento asma

FÁRMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA

Introducción
La farmacoterapia del asma ha constituido por mucho tiempo uno de los campos en que los avances habían estado restringidos más a variaciones sobre los grupos clásicos de agentes disponibles que a la generación de nuevas alternativas; sin embargo, esta situación está cambiando rápidamente, con la introducción de nuevos gruposfarmacológicos y la promesa de que otros lo seguirán en breve. Así, nunca había sido tan necesaria la actualización en un campo como éste. Por lo tanto, en el presente capítulo se explican los aspectos principales de la farmacología de las drogas para el tratamiento del asma, incluyendo una sucinta descripción de las nuevas alternativas de las que se dispone.
Otros aspectos relacionados con el asma puedenhallarse en el siguiente vínculo: http://www.cica.es/~samfyc-gr/guia_ind.htm.
CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS USADOS EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA
La fisiopatología del asma implica dos eventos principales: la constricción bronquial y la inflamación; por ello, se plantea una clasificación de las drogas usadas en su tratamiento, según su acción farmacológica predominante:
ACCIÓN FUNDAMENTALMENTEBRONCODILATADORA:
ACCIÓN FUNDAMENTALMENTE ANTIINFLAMATORIA:
ACCIÓN MIXTA:

Agonistas beta-2 adrenérgicos
Antagonistas muscarínicos
Antagonistas de los receptores de adenosina
Glucocorticoides
Inhibidores de la degranulación de las células cebadas
Antagonistas del Receptor de Cisteinil-Leucotrienos
Inhibidores de la 5-Lipooxigenasa

Nuevos Agentes
FARMACOLOGÍA DE LOS AGENTES EMPLEADOS ENEL TRATAMIENTO DEL ASMA
I. Fármacos de Acción Fundamentalmente Broncodilatadora:
Los fármacos broncodilatadores, son capaces de relajar el músculo liso de las vías aéreas. Su uso clínico se basa en los supuestos de que en la patología a tratar el componente motor o broncoconstricción tiene un papel significativo y de que este fenómeno es de naturaleza reversible e influenciable por fármacosrelajantes.
En el manejo del asma, los agentes broncodilatadores son importantes medicaciones auxiliares para el control de síntomas agudos o de exacerbaciones. Se cuenta con tres grupos de fármacos de acción fundamentalmente broncodilatadora: los agonistas del receptor Beta2 adrenérgico, los antagonistas del receptor colinérgico muscarínico y los antagonistas del receptor de adenosina.
AgonistasBeta-2 Adrenérgicos
Los agonistas selectivos de los adrenoceptores beta-2 son los simpaticomiméticos de elección para el tratamiento del asma en la actualidad. La activación de estos receptores produce:
  Broncodilatación.
  Vasodilatación.
  Inhibición de la liberación de mediadores por el mastocito.
  Aumento del aclaramiento mucociliar.
 Inhibición de la liberación de neurotransmisores constrictores (acetilcolina).
En el sujeto sano, el bloqueo beta no modifica sustancialmente el tono bronquial, pero provoca broncoconstricción en el asmático, lo que indica que en estos individuos existe una activación tónica de los adrenorecepores beta, necesaria para mantener un bajo nivel de resistencia al flujo aéreo. Todas estas consideracionesponen de relieve el papel esencial de los agonistas de los receptores Beta-2 en el tratamiento de los procesos broncoobstructivos especialmente en el Asma bronquial.

Mecanismo de Acción:
El mecanismo de acción de los agonistas beta ha sido estudiado con gran detalle. La activación de los tres subtipos de receptores (Beta1, Beta2 y Beta3) promueve la activación de la proteína Gs (estimulante delacoplamiento), la cual va a estimular la activación de la enzima adenilciclasa, conduciendo a la disociación de la subunidad a cargado con GTP. Esta subunidad as activa de manera directa la adenilciclasa, dando como resultado un aumento en la velocidad de síntesis del AMPc a partir del ATP. Este incremento en el AMPc acelera la inactivación de las cinasas tipo A de las cadenas ligeras de...