Fenamatos

Fenamatos
Los fenamatos constituyen una familia de antinflamatorios no esteroideos obtenidos originalmente en el decenio de 1950, derivados del ácido N-fenilantranílico. Incluyen ácidos mefenámico,meclofenámico y flufenámico. En terapéutica no ofrecen ventajas netas respecto a los antiinfl amatorios no esteroideos tradicionales (tNSAID) y a menudo tienen efectos adversos gastrointestinales. Enel tratamiento a corto plazo del dolor en lesiones de partes blandas, dismenorrea y en artritis reumatoide y osteoartritis, se han utilizado predominantemente el ácido mefenámico (PONSTEL, PONSTAN[Inglaterra], DYSMAN [Inglaterra]) y el meclofenamato sódico (MECLOMEN). No se recomiendan en niños ni en embarazadas. En Estados Unidos se comercializan el ácido mefenámico y el meclofenamato, pero noel ácido flufenámico; los tres existen en el mercado europeo. Rara vez se usan hoy en día para el tratamiento a largo plazo de las artritis.
Propiedades químicas.
El ácido mefenámico y elmeclofenamato son ácidos fenilantranílicos N-sustituidos.
Propiedades farmacológicas.
Los fenamatos son tNSAID típicos. El ácido mefenámico actúa a nivel central y periférico y el ácido meclofenámico (yposiblemente otros fenamatos) pueden antagonizar de modo directo algunos efectos de las prostaglandinas, aunque no se sabe si con las concentraciones terapéuticas se alcanza el bloqueo del receptor.Propiedades farmacocinéticas.
Los fármacos de esta categoría se absorben con rapidez y su acción es breve. En el ser humano, aproximadamente 50% de una dosis de ácido mefenámico se excreta por laorina, en la forma predominante de metabolitos 3-hidroximetilo y 3-carboxilo y sus conjugados. Se ha observado que 20% del fármaco se recupera en las heces, principalmente en la forma del metabolito3-carboxilo no conjugado.
Efectos adversos comunes y precauciones.
Aproximadamente 25% de quienes usan los fenamatos terminan por mostrar efectos adversos gastrointestinales con las dosis terapéuticas....