Ficha farmacologica

AKINETON
Antiparkinsoniano.

NOMBRE COMERCIAL: Akineton.

NOMBRE GENERICO: Biperideno

INDICACIÓN:
Enfermedad de Parkinson. Síntomas extrapiramidales provocados por medicamentos (excepto discinesia tardía).

PRESENTACIÓN:
Tabletas, 2 y 4 mg. Tabletas de liberación prolongada de 2 y 4 mg. Solución inyectable: 5mg/ml.

FARMACOCINETICA:
Propiedades farmacocinéticas: Después de suadministración oral, el biperideno clorhidrato (4 mg corresponden a 3,59 de biperideno) se absorben rápidamente con una latencia de una hora y vida media de 0,3 horas. Su concentración plasmática es de 4 ng/mL y se alcanza después de 1,5 horas. El volumen de distribución aparente es de 24+/-4,1 L/kg. La depuración plasmática es de 146 litros por hora; su biodisponibilidad es cerca de 33% y su vidamedia de eliminación de 21 horas.
Después de administrar una dosis de 4 mg la vida media de eliminación terminal del plasma es de 11 a 21 horas en personas adultas jóvenes saludables y 24 a 37 horas en personas ancianas. En estado estable (2 mg de biperideno dos veces al día por seis días) la vida media se prolonga a 16-33 horas en adultos jóvenes y 26-41 horas en los ancianos. Los pacientesancianos tienen mayor biodisponibilidad (área bajo la curva) que los personas jóvenes. La depuración plasmática fue 11,6 +/-0,8 mL/min/kg de peso corporal.
La curva de concentración plasmática después de la inyección intravenosa de lactato de biperideno 4 mg (equivalente a 3,1 mg de base) es bifásica con vida media de 1,5 horas para la fase rápida y 24 horas para la fase terminal. La depuraciónplasmática es mayor y se acerca a 50 L/hora.
La absorción de la formulación de liberación prolongada está considerablemente retrasada en comparación con la forma de liberación inmediata, con un primer pico de concentración plasmática a las 3,5 horas y un segundo pico de 1 ng/mL después de 10 a 12 horas. La vida media terminal dura 24 horas después de la administración de la formulación de liberaciónprolongada. La biodisponibilidad es igual para ambas formas orales.
Biperideno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas, además de albúmina a la glicoproteína -1 ácida (1-AGP). La extensión de la fijación es independiente de la concentración y corresponde al 95% de los niveles terapéuticos en las personas caucásicas y 90% en japoneses. No se sabe qué factores causan la diferencia. Lafijación de biperideno a las proteínas del plasma es 94% en mujeres y 93% en hombres.
Biperideno se metaboliza casi completamente. No se detecta biperideno en orina. El principal metabolito se forma por hidroxilación del anillo bicicloheptano (60%) aunque en el anillo piperidina también ocurre (40%). Cantidades similares de varios metabolitos (producto de hidroxilación y conjugación) se excretan porla orina y heces. No hay estudios del metabolismo de biperideno administrado I.V.
No hay disponibilidad de datos farmacocinéticos en pacientes con disfunción renal o hepática.

FARMACODINAMICA:
Mecanismo de acción: Biperideno es una sustancia anticolinérgica con efectos notorios sobre el Sistema Nervioso Central. Comparado con atropina, tiene efectos anticolinérgicos leves. Los estudiosrealizados en humanos han revelado que se fija a los receptores muscarínicos especialmente a la subclase M1, que es el tipo más importante en el cerebro. El temblor que causan los agentes colinérgicos de acción central (tremorina, pilocarpina) y la catalepsia y rigidez muscular que causa la administración de neurolépticos y reserpina en animales es disminuida favorablemente por la administración debiperideno. En animales se ha demostrado efecto activador psicomotor de biperideno

EFECTOS ADVERSOS:
Rara vez: Resequedad en la boca, nauseas, estreñimiento, midriasis, trastorno de la acomodación, visión borrosa, retención urinaria y dolor al orinar.
Frecuentemente. Disfasia, disartria, fotofobia, sequedad de la piel, hipotensión ortostática y después de la administración inyectable puede...