Fármacos Antipsicóticos (Farmacología de Velásquez)
Páginas: 13 (3062 palabras)
Publicado: 26 de noviembre de 2014
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
Definición:
Son un grupo de fármacos utilizados en el tratamiento de la esquizofrenia, principalmente, y de otros trastornos psicóticos.
No reciben el nombre de antiesquizofrénicos debido a que no son eficaces frente a todos los síntomas de esta enfermedad.
El primero que se introdujo fue la CLORPROMACINA; otro fue el HALOPERIDOL y es este el que marcó un hito enel tratamiento de la esquizofrenia.
Luego se introdujo el primer antipsicótico atípico que fue la CLOZAPINA.
Se les conoció inicialmente como neurolépticos o tranquilizantes mayores, a causa de las repercusiones clínicas del bloque neurológico, como la rigidez y tranquilidad que presentaba el paciente así como indiferencia al mundo que lo rodeaba.
Sin embargo, se comprobó que el bloqueextrapiramidal no estaba relacionado con el efecto clínico, y el paciente presentaba la característica de ser capaz de responder a estímulos suficientemente fuertes, fenómeno denominado desaferentización sensorial.
La CLORPROMACINA fue sintetizada en 1950 por Charpentier como derivado de la prometazina, una fenotiazina antihistamínica con marcada acción sedante, y marcó el inicio de lapsicofarmacología.
En la siguiente década se comercializaron más de 20 neurolépticos con efecto antipsicótico y formas de liberación retardada para mejorar el cumplimiento de los pacientes. Años después, el descubrimiento de la acción sobre el sistema dopaminérgico permitió formular hipótesis sobre la etiopatogenia de la enfermedad.
En los setentas se estancó el estudio de la esquizofrenia por el auge de lainvestigación sobre la ansiedad y la depresión.
Los antipsicóticos clásicos no disminuyen los síntomas psicóticos en todos los pacientes y tienen efecto limitado sobre los síntomas negativos, cognitivos o afectivos, a los que incluso pueden agravar.
La aparición de la CLOZAPINA fue un hito ya que introdujo el término atípico, porque se diferenciaba claramente de los existentes; incidencia mínimade síntomas extrapiramidales y discinesia tardía, ausencia del incremento de prolactina. Y resultaron eficaces en contra síntomas negativos y en px resistentes al tratamiento; relacionados con antagonismo preferente de receptores serotoninérgicos 5-HT2A sobre los dopaminérgicos D2. Sin embargo su efectividad se ve limitada por sus efectos hematológicos e incremento de peso que producen.
En losúltimos años se han introducido nuevos antipsicóticos –mal llamados atípicos ya que son la norma y no la excepción – con el fin de encontrar una clozapina sin efectos hematológicos.
La esquizofrenia es una enfermedad muy heterogénea en su clínica y, probablemente, en su etiología. Los síntomas dependen de la alteración de determinados centros neuronales, mientras que la variación en el tiempo deestos síntomas depende de la interacción entre la gravedad de las alteraciones y las fluctuaciones de neurotransmisores y neuromoduladores, entre ellos, la dopamina.
Se creyó que los síntomas positivos mejoraban con antagonistas dopaminérgicos y se deben a alteraciones neuroquímicas, mientras que los negativos están relacionados con alteraciones citoestructurales y no respondían a la medicación.Alteraciones neuroquímicas:
La disfunción dopaminérgica central constituye el fundamento biológico más aceptado en la etiología de la esquizofrenia y se basa en el conocimiento del mecanismo de acción antipsicótico de los clásicos. Los síntomas negativos se deben a hipoactividad dopaminérgica de la vía mesocortical, y las alucinaciones, delirios y comportamiento desorganizado son síntomassecundarios de la enfermedad relacionados con hiperactividad dopaminérgica mesolímbica, que es consecuencia de la disregulación del mecanismo compensatorio de retroalimentación que parte del circuito mesocorticoprefrontal dorsolateral.
Siguiendo este modelo, el síndrome negativo constituye la manifestación sintomática de la hipofunción dopaminérgica primaria en la corteza prefrontal dorsolateral y...
Definición:
Son un grupo de fármacos utilizados en el tratamiento de la esquizofrenia, principalmente, y de otros trastornos psicóticos.
No reciben el nombre de antiesquizofrénicos debido a que no son eficaces frente a todos los síntomas de esta enfermedad.
El primero que se introdujo fue la CLORPROMACINA; otro fue el HALOPERIDOL y es este el que marcó un hito enel tratamiento de la esquizofrenia.
Luego se introdujo el primer antipsicótico atípico que fue la CLOZAPINA.
Se les conoció inicialmente como neurolépticos o tranquilizantes mayores, a causa de las repercusiones clínicas del bloque neurológico, como la rigidez y tranquilidad que presentaba el paciente así como indiferencia al mundo que lo rodeaba.
Sin embargo, se comprobó que el bloqueextrapiramidal no estaba relacionado con el efecto clínico, y el paciente presentaba la característica de ser capaz de responder a estímulos suficientemente fuertes, fenómeno denominado desaferentización sensorial.
La CLORPROMACINA fue sintetizada en 1950 por Charpentier como derivado de la prometazina, una fenotiazina antihistamínica con marcada acción sedante, y marcó el inicio de lapsicofarmacología.
En la siguiente década se comercializaron más de 20 neurolépticos con efecto antipsicótico y formas de liberación retardada para mejorar el cumplimiento de los pacientes. Años después, el descubrimiento de la acción sobre el sistema dopaminérgico permitió formular hipótesis sobre la etiopatogenia de la enfermedad.
En los setentas se estancó el estudio de la esquizofrenia por el auge de lainvestigación sobre la ansiedad y la depresión.
Los antipsicóticos clásicos no disminuyen los síntomas psicóticos en todos los pacientes y tienen efecto limitado sobre los síntomas negativos, cognitivos o afectivos, a los que incluso pueden agravar.
La aparición de la CLOZAPINA fue un hito ya que introdujo el término atípico, porque se diferenciaba claramente de los existentes; incidencia mínimade síntomas extrapiramidales y discinesia tardía, ausencia del incremento de prolactina. Y resultaron eficaces en contra síntomas negativos y en px resistentes al tratamiento; relacionados con antagonismo preferente de receptores serotoninérgicos 5-HT2A sobre los dopaminérgicos D2. Sin embargo su efectividad se ve limitada por sus efectos hematológicos e incremento de peso que producen.
En losúltimos años se han introducido nuevos antipsicóticos –mal llamados atípicos ya que son la norma y no la excepción – con el fin de encontrar una clozapina sin efectos hematológicos.
La esquizofrenia es una enfermedad muy heterogénea en su clínica y, probablemente, en su etiología. Los síntomas dependen de la alteración de determinados centros neuronales, mientras que la variación en el tiempo deestos síntomas depende de la interacción entre la gravedad de las alteraciones y las fluctuaciones de neurotransmisores y neuromoduladores, entre ellos, la dopamina.
Se creyó que los síntomas positivos mejoraban con antagonistas dopaminérgicos y se deben a alteraciones neuroquímicas, mientras que los negativos están relacionados con alteraciones citoestructurales y no respondían a la medicación.Alteraciones neuroquímicas:
La disfunción dopaminérgica central constituye el fundamento biológico más aceptado en la etiología de la esquizofrenia y se basa en el conocimiento del mecanismo de acción antipsicótico de los clásicos. Los síntomas negativos se deben a hipoactividad dopaminérgica de la vía mesocortical, y las alucinaciones, delirios y comportamiento desorganizado son síntomassecundarios de la enfermedad relacionados con hiperactividad dopaminérgica mesolímbica, que es consecuencia de la disregulación del mecanismo compensatorio de retroalimentación que parte del circuito mesocorticoprefrontal dorsolateral.
Siguiendo este modelo, el síndrome negativo constituye la manifestación sintomática de la hipofunción dopaminérgica primaria en la corteza prefrontal dorsolateral y...
Leer documento completo
Regístrate para leer el documento completo.