glibenclamida rx





























La Glibenclamida es un derivado de las sulfonilureas, la cual se utiliza como agente hipoglucemiante o antidiabético, acompañado de una dieta adecuada. Se puede asociar a otros hipoglucemiantes como la metformina, especialmente en aquellos pacientes diabéticos tipo II que no logran controlar su glucemia a pesar de la dieta, el ejercicio yla toma de un hipoglucemiante oral, situación frecuente en pacientes con una larga historia de esta enfermedad.

Mecanismo de acción:
La Glibenclamida es uno de los más potentes medicamentos antidiabéticos. El mecanismo exacto de la acción hipoglucemiante no ha sido claramente establecido, al parecer se debe por estimulación de la secreción de insulina por parte de las células beta de losislotes del páncreas mediante un mecanismo aún no definido, otros mecanismos sugeridos incluyen disminución de la producción basal de glucosa hepática e incremento en la acción periférica de la insulina a nivel del postreceptor (probablemente a nivel intracelular). Al parecer aumenta la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreáticos.
Disminuye la glucogenólisis y la gluconeogénesishepática. Se produce una disminución de la glucemia sólo en aquellos pacientes capaces de sintetizar insulina y es inefectiva en ausencia de funcionamiento de las células beta; no influye en la producción de insulina por las células beta, pero parece potenciar su liberación desde estas células pancreáticas. En pacientes diabéticos e individuos sanos las concentraciones plasmáticas de insulina seincrementan a los 15-60 minutos y alcanzan un máximo entre la 1-2 horas, en pacientes diabéticos el incremento en la concentración de la insulina en plasma puede persistir hasta por 24 horas.
Produce efecto diurético al incrementar el aclaramiento renal del agua libre, pero el mecanismo es desconocido, se ha sugerido que inhibe la reabsorción de sodio en el túbulo renal proximal o la reabsorción de aguaen el túbulo renal distal (no vasopresina dependiente).
Farmacología clínica:
Absorción: Se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, el tiempo hasta la concentración máxima se encuentra entre las 2 y las 4 horas y alcanza aproximadamente los 140-350 ng/ml; con una vida media de 10 horas. La unión a proteínas plasmáticas es elevada (90%). La absorción puede ser lenta en pacienteshiperglucémicos y puede diferir de acuerdo con el tamaño de la partícula usada en la preparación. Los alimentos al parecer no afectan la tasa de absorción de la Glibenclamida.
Distribución: La distribución de la Glibenclamida en el cuerpo humano no ha sido completamente caracterizada. En adultos sanos el volumen de la distribución en la fase de eliminación alcanza un promedio de 0,155 L/kg después dela administración oral o endovenosa en animales, alcanza altas concentraciones en hígado, riñones, intestinos y bajas concentraciones en estómago, páncreas, bazo, nodos linfáticos mesentéricos, retroperitoneo, corazón, pulmón, gónadas y cerebro. En humanos se distribuye en cantidades sustanciales en la bilis. Al parecer cruza la barrera placentaria, se ha encontrado hipoglucemia en neonatos cuyasmadres han recibido Glibenclamida alrededor del parto, no se conoce si excreta en la leche materna.
Eliminación: Se metaboliza completamente en el hígado y sus metabolitos inactivos, son considerados clínicamente no importantes, se excretan por vía biliar en un 50% en las heces y el resto (50%) es excretada en la orina. Las concentraciones séricas parecen declinar de forma bifásica. En adultossaludables, la vida media de eliminación terminal se ha reportado en promedio entre 1,4-1,8 horas (rango 0,7-3 horas), cuando el ensayo también evaluó los metabolitos, la vida media de eliminación terminal en promedio fue de 10 horas (rango 5-26 horas). Las concentraciones séricas de Glibenclamida se pueden incrementar en pacientes con insuficiencia renal o hepática. La mayoría de la excreción...