GRAVOL


GRAVOL
El gravol contiene en su formulación dimenhidrinato que es un fármaco antihistamínico, anticolinérgico, antivertiginoso y antiemético activo por vía oral y parenteral. Químicamente, el dimenhidrinato es un derivado de la difenhidramina (contiene un 55% de difenhidramina) y de la 8-cloroteofilina, siendo la parte activa la que corresponde a la difenhidramina. El dimenhidrinato se utilizasobre todo como antiemético para prevenir y tratar las náuseas y vómitos asociadas a los viajes en avión o en barco y la hiperémesis gravídica. El dimenhidrinato no es eficaz en la prevención y tratamiento de las náuseas y vómitos producidos por la quimioterapia.
Mecanismo de acción:
La difenhidramina, la parte activa de la molécula de dimenhidrinato, tiene propiedades antihistamínicas,anticolinérgicas, antimuscarínicas, antieméticas y anestésicas locales. También muestra efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Los efectos anticolinérgicos inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo. Los efectos antimuscarínicos son los responsables de la sedación, con la particularidad que se reducen progresivamente cuando el fármaco seadministra repetidamente, desarrollándose tolerancia. El mecanismo de los efectos antieméticos del dimenhidrato no es conocido, aunque se sabe que el dimenhidrinato antagoniza la respuesta emética a la apomorfina.
Farmacocinética:
El dimenhidrinato se administra por vía oral y parenteral, siendo muy bien absorbido. Los efectos antieméticos aparecen a los 15-30 minutos de su administración oral, alas 20-30 minutos después de su administración

intramuscular y casi inmediatamente después de su administración intravenosa. La duración del efecto es de 3 a 6 horas. En un estudio en voluntarios sanos que masticaron durante 1 hora chicle con 25 mg de dimenhidrinato, las máximas concentraciones en plasma se observaron a las 2,6 horas. La semi-vida plasmática fue de 10 horas y el aclaramientoplasmático de: 9.0 ml x min(-1) x kg(-1).
Se desconoce cómo se distribuye en el organismo, aunque la difenhidramina, la parte activa de la molécula, se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo el sistema nervioso central. La difenhidramina es metabolizada extensamente en el hígado, eliminándose en forma de metabolitos en la orina de 24 horas. La semi-vida de eliminación de ladifenhidramina es de 3.5 horas
Indicaciones:
• Tratamiento y profilaxis de enfermedad del movimiento y tratamiento del vértigo: Para la prevención y tratamiento de las náuseas, vómitos, mareos y vértigo, producido por la enfermedad del movimiento (cinetosis).
Interacciones Con Otros Medicamentos Y/O Alimentos
Las siguientes interacciones han sido seleccionadas en base a su importancia clínica;dependiendo de la cantidad presente que pueda interactuar con este fármaco:
• Alcohol u otros medicamentos depresores del SNC: El uso concomitante puede potenciar los efectos depresores del SNC tanto de estos medicamentos como de los antihistamínicos; de igual manera el uso concomitante con maprotilina o antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos o deestos medicamentos.


• Anticolinérgicos u otros medicamentos con actividad anticolinérgica: Los efectos anticolinérgicos pueden potenciarse cuando estos medicamentos son usados concomitantemente con antihistamínicos; los pacientes deberán ser aconsejados de reportar inmediatamente la ocurrencia de problemas gastrointestinales debido a que la terapia concomitante puede provocar íleo paralítico.
•Apomorfina: La administración previa de dimenhidrinato puede disminuir la respuesta emética de la apomorfina en un tratamiento por envenenamiento.
• Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo furazolidona y procarbazina: El uso concomitante puede prolongar e intensificar el efecto anticolinérgico y depresor del SNC de los antihistamínicos; no se recomienda el uso concomitante.
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