Hipolipemiantes y Antiagregantes Plaquetarios

HIPOLIPEMIANTES
Los medicamentos hipolipemiantes pueden dividirse en 3 grupos:
1. Fármacos que afectan la síntesis del colesterol y de las lipoproteínas: ácido nicotínico, policosanol, estatinas y probucol
2. Fármacos que afectan la remoción de lipoproteínas de la circulación: colestiramina y colestipol.
3. Fármacos que afectan el metabolismo intravascular de las lipoproteínas: fibratos,dextrotiroxina.
ÁCIDO NICOTÍNICO
El ácido nicotínico (ácido-3-carboxílico) es una vitamina hidrosoluble del complejo B, también utilizada en la profilaxis y tratamiento de la pelagra y como vasodilatador. Sus propiedades hipolipemiantes no se relacionan con su función como vitamina, produce un aumento de las cifras bajas de HDL y disminuye las de VLDL y de LDL. Cuando se tolera, es eficaz tantocomo tratamiento primario, como coadyuvante.
Mecanismo de acción. Un efecto primario del ácido nicotínico parece ser el decremento de la producción de LDL, que puede deberse, al menos en parte, a la inhibición temporal de la lipólisis. También puede haber un aumento de la depuración de VLDL, quizás debido a un incremento de la actividad de la lipasa lipoproteica. Además, el ácido nicotínicoincrementa las concentraciones de HDL-colesterol por medio de uno o varios mecanismos que no están bien esclarecidos. No altera las tasas de síntesis de colesterol o la excreción de ácidos biliares.
Farmacocinética. Se absorbe fácilmente por el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 30 y 60 min. Se distribuye ampliamente, su vida media breve (1 h) hace necesariasu dosificación frecuente. Las dosis altas se eliminan a través de depuración renal sin cambios; a dosis bajas sus principales productos de excreción son metabolitos, productos del catabolismo de los nucleótidos piridínicos (NAD y NADP).
Efectos adversos e interacciones farmacológicas. El ácido nicotínico genera muchos efectos adversos. Los más comunes son el rubor intenso y el pruritoconcomitante, casi siempre en la cara y la parte superior del cuerpo, producidos por la vasodilatación, cuya frecuencia e intensidad pueden disminuir con el uso persistente en el transcurso de una a dos semanas y en algunos pacientes se alivian al administrar 300 mg de aspirina de 30 min a 1 h antes de la ingestión del mismo. También pueden aparecer síntomas gastrointestinales como dispepsias, náuseas,vómitos, diarreas, que se reducen si se acompaña la ingestión del medicamento con las comidas. Puede producir úlcera péptica, por lo que la existencia de este antecedente constituye una contraindicación para el empleo de este medicamento.
Pueden aparecer alteraciones de la función hepática (transaminasas elevadas, insuficiencia hepática), aumento de la glicemia en ayunas, disminución de la toleranciaa la glucosa y aumento del ácido úrico; por lo que no se recomienda su uso en pacientes con antecedentes o riesgo de diabetes mellitus, hepatopatías y gota.
Otros efectos adversos menos frecuentes son hipotensión ortostática, pérdida de la visión por maculopatía óptica y ambliopía tóxica, arritmias cardiacas y raramente puede precipitar acantosis nigrans e hiperpigmentación. La utilizacióncombinada de ácido nicotínico y una estatina incrementa el riesgo de miositis y rabdomiolisis.
POLICOSANOL
El policosanol (PPG) es un producto natural constituido por una mezcla de alcoholes alifáticos primarios, aislado y purificado a partir de la caña de azúcar. Es un medicamento de incorporación relativamente reciente a la práctica clínica. Su principal efecto es la disminución del colesterol totaly las cifras de LDL-colesterol, también aumenta moderadamente la concentración de HDL, mientras que su efecto sobre los triglicéridos es discreto.
Además de sus acciones sobre el metabolismo lipídico, ha sido demostrada su actividad antiagregante plaquetaria. Algunos estudios indican que disminuye la cantidad de células endoteliales circulantes y también produce un efecto protector ante el...