Hipolipemiantes
Tania Alejandra Cruz Chávez
Jorge Luis Pacheco Muñoz
Adrián Eliot Pérez Murillo
Jorge Eduardo Hernández Miranda
FÁRMACOS
HIPOLIPEMIANTES
Fibratos
¿Cuál es su función?
• Los fibratos disminuyen las concentraciones
de lipoproteína, o aumentan las de HDL.
HDL
LIPOPROTEÍNA
• Es un grupo comprendido por diversos
derivados de ácido fíbrico.
• El primer fármaco fue elclofibrato.
(Retirado por aumento de mortalidad total)
• Fue desplazado por el gemfibrozilo.
(No incremento en morbilidad ni en mortalidad)
• Fenofibrato, alufibrato, binifibrato,
bezafibrato, ciclofibrato y etofibrato
• El gemfibrozilo se absorbe en términos
cuantitativos en los intestinos y se une en
grado notable a las proteínas plasmáticas.
Su semivida plasmática es de 1.5 h. Se ha
observado que 70%del fármaco se elimina por
los riñones, casi por completo en su forma
original.
• El fenofibrato es un éster isopropílico que se
hidroliza por completo en el intestino.
• Su semivida plasmática es de 20 h.
• Hasta 60% se excreta en la orina en la
forma de glucurónido y, en promedio, 25%
en las heces.
Mecanismo de acción
• Interacción, Fibratos-PPAR (receptor activado por el
proliferador deperoxisomas)
• PPAR(α, β, γ) se une a Fibratos
• Regulación génica.
“α” expresado en Hígado, tejido adiposo pardo,
riñones, corazón y musculo estriado.
• Aumento de la oxidación de ácidos grasos en el hígado y músculo
estriado.
• También intensifican la lipólisis del triglicérido de lipoproteína por la
vía de LPL.
• Disminuyen las concentraciones de VLDL.
• Quienes tienen hiperlipidemia combinada,la LDL suele aumentar
conforme decrecen las concentraciones de triglicéridos.
• Existe un aumento pequeño de HDL.
Usos terapéuticos y dosis
• Útiles en las hipertrigliceridemias en las que
predominan las VLDL y en la disbetalipoproteinemia.
• También pueden ser provechosos para combatir la
hipertrigliceridemia que es consecuencia del consumo
de inhibidores de las proteasas virales.
• Ladosis usual del gemfibrozilo es de 600 mg
ingeridos una o dos veces al día. La dosis del
fenofibrato incluye uno a tres comprimidos
de 48 mg (o uno solo de 145 mg) al día.
• El gemfibrozilo se absorbe mejor si se ingiere
junto con alimentos.
Efectos tóxicos
• Se figuran erupciones, síntomas gastrointestinales,
miopatía, arritmias, hipopotasemia y mayores
cantidades sanguíneas de aminotransferasas ofosfatasa alcalina.
• Disminuye el número de leucocitos o el hematócrito.
• El riesgo de miopatía se agrava cuando se administran
los fibratos con inhibidores de la reductasa.
• Es preciso utilizar los fibratos con cautela en
individuos con enfermedades de vías biliares o
los expuestos a riesgo elevado, como las
mujeres y las personas con obesidad.
Inhibidores de la absorción de
colesterolResinas de intercambio iónico
• Colestiramina, colestipol, filicol.
– Son resinas catiónicas insolubles.
– Son capaces de intercambiar iones Cl-
“Mecanismo de acción”
an
Ácidos biliares
Fo
rm
Intestino delgado
Un
en
Complejos resinasácidos biliares
Disminuye la
absorción digestiva
del colesterol
Reacciones adversas e interacciones
• Gastrointestinales
– Náuseas
– Vómitos
– Dispepsia
–Flatulencia meteorismo
– Estreñimiento
• Sensación nauseosa al ingerir colestiramina y
colestipol.
• Estreñimiento (ancianos principalmente)
– Agrava procesos hemorroideos
• Incidencia de cálculos biliares de colesterol.
• Induce alcalosis hipoclorémica
– Fosfatasa alcalinas
– Transaminasas
En dosis altas…
Disminuye absorción de
vitaminas liposolubles
Esteatorrea
Hipoprotrombi
nemia
uso desuplementos
de estas
vitaminas
• Disminuye la absorción oral de:
Ácido fólico
Anticoagulantes
orales
Tiacidas
Furosemida
Propranolol
Hierro
Tetraciclinas
• Contraindicadas en:
– Niños menores de 6 años
– Embarazadas
– Pacientes con obstrucción biliar completa
– Estreñimiento grave
– Hipertrigliceridemia
Preparados, vías de administración y dosis.
• Colestiramina
– 4-8g
• Colestipol
–...
Regístrate para leer el documento completo.