Histamina

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Artículo de revisión
REVISTA MEDICA DEL

HOSPITAL GENERAL
DE MEXICO, S.S.

Vol. 68, Núm. 3 Jul.-Sep. 2005 pp 164 - 169

Histamina, receptores y antagonistas
José Montes Montes,* José Flores Flores,* Enrique Alfonso Barrón*†
RESUMEN Los antihistamínicos han sido usados durante los últimos 50 años y se han convertido en los medicamentos de mayor prescripción enMéxico. La denominación actual es “antagonistas de los receptores de la histamina”, su acción consiste en evitar el efecto aferente de la histamina en los diferentes tejidos del cuerpo. La histamina o β-aminoetilimidazol fue aislada por vez primera en 1907 por Windaus y Vogt; en 1910, Daley y Laidlow estudiaron su efecto biológico y descubrieron que estimulaban a diversos músculos lisos. En 1940, sedesarrolló el primer antihistamínico antagonista H1 para uso en el humano: Antergan (fenobenzamina) con buenos resultados. En 1944 se comercializa el neo-antergan (maleato de pirilamina); en 1946, la difenhidramina y tripelenamina y, en 1949, la clorfeniramina. Todos estos antihistamínicos H1 han sido denominados de “primera generación, clásicos o sedantes” por ser los primeros. En los últimos 15años se han sintetizado antihistamínicos con alto potencial inhibitorio; a éstos se les denomina antihistamínicos H1 de “segunda generación”. Con el advenimiento de nuevas técnicas de investigación se fueron descubriendo nuevos receptores de la histamina: el receptor en 1966 H1, el receptor H2 en 1972, el receptor H3 en 1983 y el receptor H4 en 2000. Cuando la histamina es liberada de mastocitos,basófilos, neuronas histaminérgicas u otras células, se debe unir a cierto receptor de histamina: H1, H2, H3 o H4. En el sistema nervioso central existe un mayor predominio del receptor H3 que permite autorregular su propia producción de histamina como neurotransmisor. De esta forma, se intensifica el estado de vigilia, por medio del receptor H1, además del sueño, el apetito y la termorregulación.Actualmente, el receptor H4 se está estudiando y se sabe que su función se encuentra regulada por la producción de citocinas inflamatorias, por lo que participa en los procesos inflamatorios. Conclusión: Ahora con una sola tableta podemos bloquear y controlar la histamina, sin fenómenos secundarios indeseables para el paciente, teniendo éste una calidad de vida normal. Palabras clave: Histamina,receptores, antagonistas, antihistamínicos, antihistamínicos de primera generación, antihistamínicos de segunda generación.

ABSTRACT Antihistamines have been used for 50 years becoming one of the most prescribed drugs in Mexico. Current denomination is “Histamine Receptor Antagonists” and their main task is to avoid the afferent effect of histamine in many different body tissues. Histamine orβ-aminoethylimidazole was isolated for the first time by Windaus and Vogt in 1907. In 1910 Daley and Laidlow studied its biological effect and found out that histamine stimulated diverse smooth muscles. In 1940 the first H1 antagonist antihistamine drug for use in human beings was developed: Antergan (fenobenzamine) with good results. In 1944 Neo-Antergan (Pyrilamine maleate) was commercialized in1946, and further in 1946 diphenhydramine and tripelennamine and in 1949 clorpheniramine. All of these antihistamines was denominated as “First Generation”, “Classic”, or “Sedating”. In the last 15 years antihistamines with high inhibitory potential have been developed. Those are designated as “Second Generation” antihistamines. With the arrival of new research techniques, new histamine receptorswere discovered: in 1966 H1 type, in 1972 H2 type, in 1983 H3 type and finally in 2000 H4 type. After releasing from mast cells, basophiles, histaminergic neurons or other any other cell type, histamine has to join to its receptor: H1, H2, H3 or H4 type. In the central nervous system H3 type is predominating, allowing self-regulated histamine production as neurotransmitter. Thus wakefulness...