Histaminakine _1_ 3

HISTAMINA

HISTAMINA (autacoide)
• Producida a partir de Histidina
• Secretada localmente , modula la actividad de células vecinas
• Es un mediador mayor de procesos inflamatorios y alérgicos

•Estimula la secreción de ácido y pepsina por las células
parietales (H2)
• Es un transmisor central (H1 y H3)
•Los antagonistas de receptores H1 y H2 son útiles en el
tratamiento de patologíasderivadas de la secreción de HCl
(anti-ulcerosos) y en el control de los síntomas de las alergias

HISTAMINA
SÍNTESIS

Histidina

L-histidina decarboxilasa

HISTAMINA

ALMACENAMIENTO
Histamina sealmacena en vesículas :
- mastocitos
- células enterocromafines
- neuronas (SNC)

HISTAMINA
LIBERACIÓN
Liberación dependiente de Ca y energía
- Inducida por la unión de un antígeno a una IgE enel
mastocito sensibilizado

Mediadores de la
inflamación liberados de
un mastocito sensibilizado

La reacción
produce :

antígeno-anticuerpo

degranulación del mastocito →
liberación de HISTAMINAHISTAMINA
FIN de la ACCIÓN
Mastocitos
C. Enterocromafines
Mucosa gástrica
SNC

Metabolización
Hepática

EFECTOS de HISTAMINA

EFECTOS de HISTAMINA

AGONISTAS RECEPTORES HISTAMINA
Existenagonistas
selectivos para cada
receptor H.
Son útiles para
caracterizar los
receptores, pero no
tienen utilidad clínica.

ANTIHISTAMÍNICOS H1
Primera Generación:
- Seis subgrupos
etanolaminas,etilenediaminas,
alkylaminas, piperazinas,
fenotiazinas, piperidinas
-Son neutras a pH fisiológico y cruzan
barrera H-E fácilmente
Segunda generación:
-Cuatro subgrupos
alkylaminas, piperazinas,talazinonas, piperidinas
-Ionizadas a pH fisiologico, no cruzan
barrera H-E
-Elevada unión a proteínas

ANTIHISTAMÍNICOS H1

ANTIHISTAMÍNICOS H2
• Inhiben la producción de HCL
• Antagonismo competitivo• Usados para el tratamiento y
prevención de úlcera y gastritis
• Cimetidina y Ranitidina son los más
conocidos.
• Cimetidina inhibe el sistema
CYP450

ANTAGONISTAS
RECEPTORES HISTAMINA...