Historia Y Descubrimiento De Los Antipsicóticos
Páginas: 13 (3100 palabras)
Publicado: 7 de abril de 2012
Historia y descubrimiento de los antipsicóticos atípicos
En 1950 aparece Clorpromazina, que fue la primera droga dada a un paciente psicótico en Francia. (Delay y Deniker, 1952) dando comienzo así a la historia de los antipsicóticos o drogas neurolépticas
Sin embargo, con el tiempo, los efectos adversos de las medicaciones neurolépticas comenzaron a ser un problema mayor. Por ejemplo, lamayoría de los pacientes se quejaba de parkinsonismo iatrogénico, distonía, pensamiento enlentecido, afecto aplanado, acatisia, diskinesia tardía. Estos efectos colaterales eran incómodos para los pacientes que tomaban neurolépticos y, en muchos casos, condujo a una pobre adherencia al tratamiento. El uso de los antipsicóticos yuguló los síntomas psicóticos positivos como las alucinaciones ydelirios, mejorando significativamente el pronóstico de la esquizofrenia.
La aparición de los antipsicóticos atípicos en 1960 revolucionó el tratamiento de dicha afección, disminuyendo los efectos adversos extrapiramidales y disquinesias tardías, actuando sobre los síntomas globales de la esquizofrenia, aún a dosis efectivas produciendo un efecto antipsicótico superior a los antipsicóticos clásicos. Noproducen hiperprolactinemia en su gran mayoría. Experimentalmente, producen mínima o ninguna acción cataleptogénica.
Lo novedoso de estas drogas es que mejoran la esfera cognitiva y reducen más efectivamente la hostilidad y la agresividad que pueden presentar los pacientes psicóticos. Así mismo son capaces de actuar sobre la esfera afectiva tanto en manía como en depresión-ansiosa. Hay variosneurotransmisores involucrados en la fisiopatología de la esquizofrenia. Existen cinco tipos de receptores de la dopamina (D1 a D5), involucrando las 4 vías dopaminérgicas, siendo especialmente interesante la acción de los antipsicóticos en la vía mesocortical mejorando los síntomas psicóticos positivos y negativos así también como los síntomas deficitarios cognitivos y la baja afinidad por losreceptores D2, así también como una rápida disociación de los receptores.
La eficacia terapéutica de los antipsicóticos reside en su capacidad para inducir un estado de bloqueo despolarizante en las neuronas dopaminérgicas de la vía mesolímbica, mientras que el bloqueo despolarizante en neuronas de la vía nigroestriatal estaría relacionado con la producción de síntomas motores extrapiramidales.
Loparticular de este grupo es además la interrelación de los sistemas dopaminérgicos y serotoninérgicos, dado que la serotonina a través de los receptores 5HT2, inhibe la liberación de dopamina, a nivel de los ganglios de la base. Los otros sistemas de neurotransmisores involucrados son el colinérgico y glutamatérgico, el primero interviene en la memoria y el segundo estaría estrechamenterelacionado con el sistema dopaminérgico, cuyo desbalance o disfunción produciría síntomas psicóticos, por lo cual el uso de bloqueantes dopaminérgicos mejoraría la neurotransmición glutamatérgica.
Antipsicóticos atípicos
Los antipsicóticos atípicos, también llamados antipsicóticos de segunda generación, son una clase de medicamento usado para el tratamiento de ciertos trastornos psiquiátricos. Algunoshan sido aprobados para su uso en pacientes con esquizofrenia, otros se ven indicados para tratar la manía, Anorexia Nerviosa, desorden bipolar, agitación psicótica y otras.
Mecanismos de acción
Los antipsicóticos atípicos son un grupo heterogéneo de drogas no relacionadas entre sí, excepto por el hecho de que su mecanismo de acción difiere de los antipsicóticos típicos. Muchos tienen lafacultad común de actuar sobre los receptores de serotonina, así como los receptores dopaminérgicos. Uno de los antipsicóticos atípicos, el aripiprazol, también tiene cualidades de antagonista de la dopamina, agonista parcial por el 5-HT1A y antagonismo por el 5-HT2A.1
Efectos secundarios
Aumento de peso, diabetes mellitus tipo II, hiperlipidemia, prolongación del intervalo QTc, miocarditis,...
En 1950 aparece Clorpromazina, que fue la primera droga dada a un paciente psicótico en Francia. (Delay y Deniker, 1952) dando comienzo así a la historia de los antipsicóticos o drogas neurolépticas
Sin embargo, con el tiempo, los efectos adversos de las medicaciones neurolépticas comenzaron a ser un problema mayor. Por ejemplo, lamayoría de los pacientes se quejaba de parkinsonismo iatrogénico, distonía, pensamiento enlentecido, afecto aplanado, acatisia, diskinesia tardía. Estos efectos colaterales eran incómodos para los pacientes que tomaban neurolépticos y, en muchos casos, condujo a una pobre adherencia al tratamiento. El uso de los antipsicóticos yuguló los síntomas psicóticos positivos como las alucinaciones ydelirios, mejorando significativamente el pronóstico de la esquizofrenia.
La aparición de los antipsicóticos atípicos en 1960 revolucionó el tratamiento de dicha afección, disminuyendo los efectos adversos extrapiramidales y disquinesias tardías, actuando sobre los síntomas globales de la esquizofrenia, aún a dosis efectivas produciendo un efecto antipsicótico superior a los antipsicóticos clásicos. Noproducen hiperprolactinemia en su gran mayoría. Experimentalmente, producen mínima o ninguna acción cataleptogénica.
Lo novedoso de estas drogas es que mejoran la esfera cognitiva y reducen más efectivamente la hostilidad y la agresividad que pueden presentar los pacientes psicóticos. Así mismo son capaces de actuar sobre la esfera afectiva tanto en manía como en depresión-ansiosa. Hay variosneurotransmisores involucrados en la fisiopatología de la esquizofrenia. Existen cinco tipos de receptores de la dopamina (D1 a D5), involucrando las 4 vías dopaminérgicas, siendo especialmente interesante la acción de los antipsicóticos en la vía mesocortical mejorando los síntomas psicóticos positivos y negativos así también como los síntomas deficitarios cognitivos y la baja afinidad por losreceptores D2, así también como una rápida disociación de los receptores.
La eficacia terapéutica de los antipsicóticos reside en su capacidad para inducir un estado de bloqueo despolarizante en las neuronas dopaminérgicas de la vía mesolímbica, mientras que el bloqueo despolarizante en neuronas de la vía nigroestriatal estaría relacionado con la producción de síntomas motores extrapiramidales.
Loparticular de este grupo es además la interrelación de los sistemas dopaminérgicos y serotoninérgicos, dado que la serotonina a través de los receptores 5HT2, inhibe la liberación de dopamina, a nivel de los ganglios de la base. Los otros sistemas de neurotransmisores involucrados son el colinérgico y glutamatérgico, el primero interviene en la memoria y el segundo estaría estrechamenterelacionado con el sistema dopaminérgico, cuyo desbalance o disfunción produciría síntomas psicóticos, por lo cual el uso de bloqueantes dopaminérgicos mejoraría la neurotransmición glutamatérgica.
Antipsicóticos atípicos
Los antipsicóticos atípicos, también llamados antipsicóticos de segunda generación, son una clase de medicamento usado para el tratamiento de ciertos trastornos psiquiátricos. Algunoshan sido aprobados para su uso en pacientes con esquizofrenia, otros se ven indicados para tratar la manía, Anorexia Nerviosa, desorden bipolar, agitación psicótica y otras.
Mecanismos de acción
Los antipsicóticos atípicos son un grupo heterogéneo de drogas no relacionadas entre sí, excepto por el hecho de que su mecanismo de acción difiere de los antipsicóticos típicos. Muchos tienen lafacultad común de actuar sobre los receptores de serotonina, así como los receptores dopaminérgicos. Uno de los antipsicóticos atípicos, el aripiprazol, también tiene cualidades de antagonista de la dopamina, agonista parcial por el 5-HT1A y antagonismo por el 5-HT2A.1
Efectos secundarios
Aumento de peso, diabetes mellitus tipo II, hiperlipidemia, prolongación del intervalo QTc, miocarditis,...
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