Ivermectina

Ivermectina
Historia
Se descubrió a mediados de 1970 en investigaciones de algunos productos naturales que indicaron que un caldo fermentado del actinomiceto de la tierra streptomyces avermitilis aplicaba la infección por nematospiroides dubios en ratones.
En la actualidad la ivermectina se usa de manera generalizada para la erradicación y el tratamiento de cuadros muy diversos causados pornematodos parásitos y artrópodos que atacan especies de ganado y animales domésticos.
Aspectos químicos
La ivermectina se obtiene en la forma de un polvo inodoro, de color blanco viejo con gran liposolubilidad y escasa hidrosolubilidad.
Actividad parasitaria
La ivermectina inmoviliza los organismos afectados al inducirles parálisis tónica de los músculos. Los estudios hechos en Caenorhabditis elegansseñalan que las avermectinas inducen parálisis al activar una familia de los conductos de cloruro regulados por ligando, en particular los conductos de cloruro regulados por glutamato que poseen solo los invertebrados.
Además los conductos de cloruro regulados por glutamato se expresan en las células del musculo faríngeo de dichos vermes, lo que concuerda con el notable y potente efecto inhibidorde las avermectinas sobre el comportamiento alimentario de los organismos. Por lo tanto es probable que la ivermectina se una a los conductos de cloruro regulados por glutamato presentes en células nerviosas o musculares del nematodo y origine hiperpolarizacion al incrementar la concentración de cloruro intracelular.
Resistencia
En nematodos resistentes a ivermectina se ha detectado un incrementosignificativo de la unión de afinidad de glutamato, pero no se sabe la forma en que tal situación se asocia a resistencia al fármaco.
Posee eficacia excelente en los seres humanos contra áscaris lumbricoides, strongiloides stercoralis y la larva migratoria cutánea. La afección de otros nematodos de vías gastrointestinales es variable o definitivamente no reaccionan a ella.

Absorción, destino yexcreción
En los seres humanos es cuestión de 4 a 5 horas después de la ingestión de ivermectina se alcanzan sus concentraciones plasmáticas máximas. La larga semivida terminal (unas 57 horas en adultos) refleja sobre todo una eliminación sistémica pequeña (1 a 2 L/hora) y un gran volumen aparente de distribución. Se une en un 93% a proteína plasmática y es metabolizado en el hígado. En la orinahumana casi no se detecta ivermectina en su forma original o conjugada. Posee pocos o nulos efectos adversos en el SNC

Usos terapéuticos
Oncocercosis
La ivermectina administrada en una sola dosis oral (150 a 200 microg/Kg) cada seis a 12 meses, es el fármaco más indicado para tratar la oncecercosis en adultos y en niños de cinco años o mayores. Este fármaco se ha vuelto miembro indispensable en elprograma de erradicación de la oncocercosis en el continente americano.
Este tratamiento origina la corrección de los cambios inflamatorios en los tejidos oculares y detiene la aparición de nuevas alteraciones en los ojos, causados por microfilarias.
Sin embargo, este fármaco no es curativo, por que ejerce poco efecto en O. volvulus adulto. Las dosis anuales del fármaco son muy inocuas y aminoranen forma sustancial la transmisión de dicho parasito. No se ha precisado el tiempo en el que se debe de continuar con dicho tratamiento.
Filariasis linfática
Pruebas más recientes indican que una sola dosis anual de ivermectina (200 microgramos/Kg) y otra sola dosis de albendazol (400mg) son todavía más eficaces para erradicar la filariasis linfática que cualquiera de los dos fármacos por sisolos. La duración del tratamiento es de al menos 5 años. Este régimen con dos fármacos también disminuye infestaciones por nematodos intestinales.
Estrongiloidosis
La ivermectina administrada en la forma de una sola dosis de 150 a 200 microg/Kg es el fármaco indicado para tratarla en los seres humanos. Tiene la misma actividad que el tiabendazol, antiguo fármaco de primera línea, y es mucho mejor...