JUJO

TERAPÉUTICA

La vía sublingual: indicaciones, eficacia y seguridad
O. Camps Musteraa y J.A. Vallés Callolb
a

Farmacéutico. bMédico especialista en farmacología clínica. DAP Ciutat Vella. Barcelona.

L

a administración de un fármaco por vía sublingual es una forma
especial de vía oral por la que éste, tras disolverse en saliva, llega
a la circulación sistémica a través de la extensared de vasos venosos
y linfáticos de la mucosa sublingual y del tejido conjuntivo submucoso lingual. El plexo venoso sublingual es superficial y visible; se compone de dos venas sublinguales profundas a cada lado, de las venas
dorsales y de las venas raninas del frenillo de la lengua. Todas ellas
convergen detrás del músculo triogloso formando un tronco común
que es, propiamente, la venasublingual. Antes de drenar a la vena
yugular se fusiona con la vena facial y la vena tiroidea superior1.
Ventajas de la vía sublingual

1. Es fácil depositar el medicamento debajo de la lengua.
2. En general, la velocidad de absorción y la biodisponibilidad
son superiores a las de la vía oral. Se puede obtener un efecto más
rápido, y es especialmente útil en situaciones de urgencia(coronariopatía, hipertensión arterial, etc.).
3. Evita una posible alteración o inactivación gastrointestinal o
hepática.
Limitaciones de la vía sublingual
1. Sólo pueden administrarse sustancias dosificables en pequeña
magnitud (pocos miligramos) al ser limitada la superficie bucal.
2. Variaciones del pH bucal (habitualmente entre 6,7 y 7) pueden alterar la absorción2. Los fármacos básicos se absorbenmejor
en un pH alcalino (sustancias ionizables e hidrofílicas) y los ácidos
en un pH ácido, donde predomina la forma no ionizada.
3. La sequedad de boca reduce la disolución y la absorción de
los fármacos2.
Evita el metabolismo hepático
La vía sublingual evita el contacto del fármaco con secreciones
gastrointestinales, su absorción gastrointestinal y el metabolismo
hepático (poroxidación, reducción, hidrólisis o conjugación)2-6.
La proporción de principio activo eliminado por metabolismo
hepático de primer paso es muy variable entre un fármaco y otro:
dextropropoxifeno (95%), pentazocina (80%), labetalol (70%), paracetamol (43%), diazepam (3%), digitoxina (0,5%), warfarina (0,3%).
La biotransformación hepática depende de la edad, los factores genéticos, el sexo, la dieta, loscontaminantes ambientales, las interacciones farmacológicas y, naturalmente, la función hepática2-6.
Indicaciones para la utilización de la vía sublingual
– Las enfermedades orofaríngeas, esofágicas, gástricas, duodenales, del sistema nervioso central o hepáticas que dificultan la deglución, el tránsito, la absorción o la distribución de los fármacos.
– Los estados en los que tampoco se puedeemplear otras vías (intravenosa, intramuscular, subcutánea, intraarticular, tópica, etc.).
– Los estados en los que se precisa una elevada velocidad de absorción y biodisponibilidad.

gual. Algunos contienen sustancias higroscópicas que se hinchan,
otros son comprimidos liofilizados.
2. Cápsulas de disolución rápida para uso sublingual: son blandas y en ocasiones perforadas.
3. Nebulizadoreso pulverizadores de dosificación definida por
pulsación5,6.
FÁRMACOS UTILIZADOS POR VÍA SUBLINGUAL
Sólo la adenosina trifosfato (para la taquicardia supraventricular), la
buprenorfina (dolor), la nitroglicerina (coronariopatía) y la nicotina
(tabaquismo) disponen de especialidades farmacéuticas registradas
específicamente para administración sublingual. No obstante, hay
otras especialidadesque también se administran por vía sublingual.
Nitratos
Son los más utilizados para el tratamiento de urgencia del angor. Los
comprimidos de nitroglicerina (de 0,4 y 0,8 mg) son la forma más
usada. El efecto aparece a los 4 min y es máximo a los 8, no durando
más de un cuarto de hora2. El dinitrato de isosorbida (comprimidos
de 5 mg) tiene un efecto más tardío, pero más duradero...