los aines en perros y gatos

AiNEs, gatos y perros tienen algo que decir!
Marcelo Zysman, DVM.

Los AiNEs (NSAIDs) son un conjunto discordante de familias de fármacos,
históricamente clasificadas según el grupo químico del que derivan (la mayoría son
ácidos orgánicos), lo que marca una farmacocinética y farmacodinamia heterogéneas,
e inclusive, diferencias entre los modos y mecanismos de acción.
Actúanindependientemente de la dosis utilizada, con un efecto techo en relación a
sus efectos benéficos y carecen de efecto aditivo con otras drogas del grupo.
El “concepto AiNEs” es, cuanto menos, confuso: el criterio para definir un término por
la negación (antiinflamatorios NO esteroides) es un distintivo que marca un innegable
desconocimiento de todo lo ajeno al término que se utiliza como sujeto de referencia(esteroide). Por ejemplo, si nuestra cultura definiese un único color (azul), los demás
colores integrarían un grupo híbrido posiblemente denominado no azul; así, el rojo, el
violeta y/o el amarillo se definirían como no azules sin importar las categóricas y
concluyentes diferencias existentes entre ellos.
Para el caso de los antiinflamatorios, los glucocorticoides son el grupo conocido(azul)
y los AiNEs el conjunto de no azules; será no azul, entonces, toda molécula que actúe
sobre las prostaglandinas (PG) y que no posea una molécula esteroidea en su
composición química.
todos los AiNEs presentan, cuanto menos, un punto en común:
la inhibición de las ciclooxigenasas (COx);
por tanto, la supresión (total o parcial) de la síntesis de PG y,
desde allí y como elementopreferencial, la analgesia.
Pero los AiNEs así genéricamente reunidos, presentan transcendentales diferencias
entre ellos. Para entenderlas, es necesario saber que existen comercialmente como
estereoisómeros (o enantiómeros) esto es, sustancias con la misma fórmula
molecular pero debido a una asimetría en la orientación espacial de sus grupos
químicos, producen imágenes especulares; como ejemplopráctico, pensemos en
nuestras manos: palmas superponibles entre sí pero que si se las miran desde los
dorsos son acentuadamente diferentes.

enantiómeros (estereoisómeros) en imagen especular.

Los AiNEs en medicina veterinaria se formulan como mezclas racémicas (mezclas
entre enantiómeros) que contienen cantidades casi equivalentes de enantiómeros.
La configuración espacial de cada enantiómerorecibe como nombre la "S" (siniestro)
y la "R" (rectus); estos compuestos comparten características físicas (puntos térmicos
en que derriten / hierven, índice de refracción, solubilidad, etc) pero difieren en cuanto
a su farmacocinética (unión a proteínas, lipofilia, vida media, etc) y farmacodinamia
(la eficacia y/o los efectos tóxicos se pueden relacionar específicamente con unenantiómero).
Se ha demostrado que, en general, los enantiómeros "S" inhiben la COx-1 y COx-2,
mientras que las formas "R" tienen actividad débil contra COx-1 y COx-2 pero
producen, al menos en el perro, analgesia por un mecanismo central (muy
posiblemente por bloqueo COx-3).
un primer concepto a considerar
es incluir en los protocolos caninos valores equilibrados de enantiómeros S y R,
a diferencia delos felinos, donde el predominio S suele ser deseable y suficiente.
Algunos enantiómeros pueden experimentar una inversión (de S a R o viceversa, e
inclusive pueden luego regresar a su situación original) por la acción de las enzimas
hepáticas; además, el grado de la inversión varía entre las especies animales y no se
puede extrapolar entre individuos explicando, por lo menos en parte, eléxito o fracaso
en la utilización clínica de un AiNEs frente a otro, y la pobre repetitividad de efectos
entre pacientes, incluso de la misma raza, sexo y edad, poniendo de manifiesto que
frente al ensayo terapéutico con un AiNEs, los resultados pueden ser impredecibles.
Los AiNEs son indiscutidamente útiles y una primera barrera frente al dolor
inflamatorio, como los cólicos en general,...