Los Inhibidores De La Proteasa


Los inhibidores de la proteasa, aunque constituyen un arma nueva en la lucha contra el SIDA, se han utilizado con fines médicos durante casi 20 años, desde que se creó el captopril, un fármaco deuso extendido para bajar la presión sanguínea. Como los médicos y los pacientes saben demasiado bien, los inhibidores de proteasa no constituyen una cura para el SIDA y producen graves efectossecundarios. Además, debido a que el VIH tiende a mutar rápidamente, tarde o temprano surgen durante el tratamiento nuevas variedades de virus resistentes a los fármacos Aún así, para los enfermos que estabandesesperados hace tan sólo unos años, la llegada de fármacos diseñados específicamente para actuar como inhibidores de proteasa ha significado nada menos que una nueva esperanza de vida
Todos losfármacos inhibidores de proteasa en uso en la actualidad para combatir el VIH, así como los que se utilizan para combatir otras enfermedades infecciosas e incluso el cáncer, deben su existencia a undescubrimiento realizado hace más de 120 años por el científico alemán Wilhelm Kühne. En 1876, Kühne descubrió una sustancia en el jugo pancreático capaz de degradar otras sustancias biológicas. Tambiéndescubrió que dicha sustancia, a la que llamó tripsina, se origina como un precursor inactivo, el tripsinógeno, que se transforma en la tripsina activa.
La tripsina resultó ser una proteasa, un tipo deenzima cuya función se sabe actualmente que consiste en cortar las proteínas al romper los enlaces entre los aminoácidos. De hecho, las proteasas abundan en las células humanas, ya que las célulasnecesitan de distintas proteasas para realizar muchas de sus funciones.
El descubrimiento de Kühne fue el primer paso crucial en el desarrollo de los inhibidores de proteasa que se utilizan para combatirel VIH, pero aún tendría que pasar más de medio siglo para que los científicos llegaran a utilizarlo.
En la década de 1960, otros científicos determinaron las secuencias de aminoácidos de la...