Mecanismo de Acción AINES

Mecanismo de Acción AINEs
El mecanismo de acción de los AINEs se basa en la inhibición de la producción de un conjunto de mediadores celulares que intervienen en diferentes procesos inflamatorios,tanto patológicos como fisiológicos. Estos mediadores, prostaglandinas y tromboxanos, se producen por acción de la ciclooxigenasa, la COX-1 y la COX-2.
La COX-1 interviene en el control de múltiplesfunciones fisiológicas, como: vasodilatación arterial, sobre todo renal, activación plaquetaria, aumento de la secreción de moco y reducción de la secreción acido gástrico. La COX-2 regula laproducción de sustancias que controlan tanto funciones patológicas como fisiológicas: aumento de la sensibilidad al dolor, aumento de la temperatura corporal por efecto pirógeno y vasodilatación en las zonasdonde se produce el proceso inflamatorio.
Entre los AINE, algunos fármacos son inhibidores selectivos de la COX-2, otros en cambio actúan sobre ambas formas de la enzima. De ello se deduce que losefectos, terapeuticos o tóxicos, pueden ser diferentes. (2,3)

MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición de la enzima cicloxigenasa
Este mecanismo de acción de los analgésicos antiinflamatorios no esteroidesya fue analizado en el capitulo 6 de este volumen (Prostaglandinas). Muchos de los AINEs
poseen otros efectos bioquímicos no del todo aclarados, sin embargo la inhibición de la
cicloxigenasa oprostaglandin sintetasa, parece ser el principal mecanismo de acción de estos agentes y por lo tanto la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
El orden de potencia como inhibidores de la síntesisde prostaglandinas in vitro refleja su poder antiinflamatorio in vivo.
La mayoría de los AINEs son inhibidores reversibles y competitivos de la cicloxigenasa, mientras que el ácido acetil salicílicoes un inhibidor irreversible, acetila la enzima en el sitio activo, por ello es uno de los agentes más útiles como antiagregante plaquetario ya que inhibe la enzima cicloxigenasa plaquetaria (COX1)...