mecanismo de acción de los fármacos

Mecanismos generales de acción
de los fármacos

Lugares de unión específicos
Lugares de
unión a ácidos
nucleicos

Quimioterapia
•Enfermedades
monogenéticas
Terapia génica

•E. complejas

A) Intercambiadores iónicos

B) Transportadores (iones y otras moléculas)

Lugares de unión
proteicos

C) Proteínas estructurales: taxol

D) Enzimas

E) Receptores farmacológicosLugares de unión a ácidos nucleicos: Quimioterapia (III)

Lugares de unión a ácidos nucleicos: Terapia génica

Definición: “Administración deliberada de material genético
en un paciente con la intención de corregir un defecto genético
específico”.

Gen
Gen
transportado
por vector

Vector infecta a
la célula

Miles de células con
el gen incorporado
(corrección génica)

Lugaresde unión específicos
Lugares de
unión a ácidos
nucleicos

Quimioterapia
•Enfermedades
monogenéticas
Terapia génica

•E. complejas

A) Intercambiadores iónicos

B) Transportadores (iones y otras moléculas)

Lugares de unión
proteicos

C) Proteínas estructurales: taxol

D) Enzimas

E) Receptores farmacológicos

MOVIMIENTOS IONICOS

+
Na

Ca2+

K+
Na+

Ca2+

K+Cl-

Cl-

Lugares de unión proteicos: A) intercambiadores iónicos
 Canales iónicos (a favor de gradiente)
 Canales operados por voltaje (VOC)
 Canales de Na+
 Canales de Ca2+

 Canales de K+
 Canales operados por receptor (ROC)
 Cationes

 Canal de Na+
 Aminoácidos excitadores

 Aniones (Cl-)

 GABA
 Glicina

 Nucleótidos cíclicos (cationes)

– NMDA
– AMPA
–Kaínato

 AMPc
 GMPc

 Mecánico dependientes
 Bombas de transporte iónico (contra gradiente)

 Bombas P (Na+/K+)
 Bombas V
 Bombas F

Superfamilia ABC

Lugares de unión proteicos: Canales operados por voltaje
Canales iónicos operados por voltaje:
transportan iones a favor de potencial
eléctrico. El canal se cierra o abre
mediante cambios en su conformación
espacial.Tienen un elevado grado de
eficiencia (108 iones/sg).

Estructura de un canal de Na+, Ca2+ y K+ (KV) operados por voltaje
 Cuatro subunidades  repetidas

del canal de Na+, y cuatro 1 del canal
de Ca2+ forman el poro del canal.
 En cambio, el poro del canal de K+
(KV) esta formado por cuatro
subunidades independientes
 S4 es el sensor de voltaje (cargas
positivas de lisina y arginina) La estructura N-terminal de la
proteína es la región que participa en
la inactivación rápida del canal,
ocluyendo la vía de flujo iónico.

Estructura de un canal de Na+ operado por voltaje (VOC)

 El canal de Na+ está compuesto de tres subunidades (, 1 y 2). La subunidad
 es la que forma el poro, como se aprecia en la imagen de la derecha.

Estructura de un canal de K+ (KV)operado por voltaje (VOC)

El canal de K+ (KV) está formado por cuatro
unidades básicas independientes

Lugares de unión proteicos: A) intercambiadores iónicos
 Canales iónicos (a favor de gradiente)
 Canales operados por voltaje (VOC)
 Canales de Na+
 Canales de Ca2+

 Canales de K+
 Canales operados por receptor (ROC)
 Cationes

 Canal de Na+
 Aminoácidos excitadores

Aniones (Cl-)

 GABA
 Glicina

 Nucleótidos cíclicos (cationes)

– NMDA
– AMPA
– Kaínato

 AMPc
 GMPc

 Mecánico dependientes
 Bombas de transporte iónico (contra gradiente)

 Bombas P (Na+/K+)
 Bombas V
 Bombas F

Superfamilia ABC

Estructura de un canal aniónico de CL– operado por un
ligando: receptor de GABAA (ROC)
Los receptores de GABA son de dos tipos,el A, que es un receptor acoplado a un
canal de cloro.

Los receptores de GABAA producen la
entrada de cloro al interior celular, y por lo
tanto, la hiperpolarización de la célula.

 El receptor está formado por cinco
subunidades polipeptídicas, de las cuales
hasta el momento se han identificado seis
clases distintas: α, , , , , y ;
El GABA se fija a la subunidad ,
Los...