mecanismo de acción de los fármacos
de los fármacos
Lugares de unión específicos
Lugares de
unión a ácidos
nucleicos
Quimioterapia
•Enfermedades
monogenéticas
Terapia génica
•E. complejas
A) Intercambiadores iónicos
B) Transportadores (iones y otras moléculas)
Lugares de unión
proteicos
C) Proteínas estructurales: taxol
D) Enzimas
E) Receptores farmacológicosLugares de unión a ácidos nucleicos: Quimioterapia (III)
Lugares de unión a ácidos nucleicos: Terapia génica
Definición: “Administración deliberada de material genético
en un paciente con la intención de corregir un defecto genético
específico”.
Gen
Gen
transportado
por vector
Vector infecta a
la célula
Miles de células con
el gen incorporado
(corrección génica)
Lugaresde unión específicos
Lugares de
unión a ácidos
nucleicos
Quimioterapia
•Enfermedades
monogenéticas
Terapia génica
•E. complejas
A) Intercambiadores iónicos
B) Transportadores (iones y otras moléculas)
Lugares de unión
proteicos
C) Proteínas estructurales: taxol
D) Enzimas
E) Receptores farmacológicos
MOVIMIENTOS IONICOS
+
Na
Ca2+
K+
Na+
Ca2+
K+Cl-
Cl-
Lugares de unión proteicos: A) intercambiadores iónicos
Canales iónicos (a favor de gradiente)
Canales operados por voltaje (VOC)
Canales de Na+
Canales de Ca2+
Canales de K+
Canales operados por receptor (ROC)
Cationes
Canal de Na+
Aminoácidos excitadores
Aniones (Cl-)
GABA
Glicina
Nucleótidos cíclicos (cationes)
– NMDA
– AMPA
–Kaínato
AMPc
GMPc
Mecánico dependientes
Bombas de transporte iónico (contra gradiente)
Bombas P (Na+/K+)
Bombas V
Bombas F
Superfamilia ABC
Lugares de unión proteicos: Canales operados por voltaje
Canales iónicos operados por voltaje:
transportan iones a favor de potencial
eléctrico. El canal se cierra o abre
mediante cambios en su conformación
espacial.Tienen un elevado grado de
eficiencia (108 iones/sg).
Estructura de un canal de Na+, Ca2+ y K+ (KV) operados por voltaje
Cuatro subunidades repetidas
del canal de Na+, y cuatro 1 del canal
de Ca2+ forman el poro del canal.
En cambio, el poro del canal de K+
(KV) esta formado por cuatro
subunidades independientes
S4 es el sensor de voltaje (cargas
positivas de lisina y arginina) La estructura N-terminal de la
proteína es la región que participa en
la inactivación rápida del canal,
ocluyendo la vía de flujo iónico.
Estructura de un canal de Na+ operado por voltaje (VOC)
El canal de Na+ está compuesto de tres subunidades (, 1 y 2). La subunidad
es la que forma el poro, como se aprecia en la imagen de la derecha.
Estructura de un canal de K+ (KV)operado por voltaje (VOC)
El canal de K+ (KV) está formado por cuatro
unidades básicas independientes
Lugares de unión proteicos: A) intercambiadores iónicos
Canales iónicos (a favor de gradiente)
Canales operados por voltaje (VOC)
Canales de Na+
Canales de Ca2+
Canales de K+
Canales operados por receptor (ROC)
Cationes
Canal de Na+
Aminoácidos excitadores
Aniones (Cl-)
GABA
Glicina
Nucleótidos cíclicos (cationes)
– NMDA
– AMPA
– Kaínato
AMPc
GMPc
Mecánico dependientes
Bombas de transporte iónico (contra gradiente)
Bombas P (Na+/K+)
Bombas V
Bombas F
Superfamilia ABC
Estructura de un canal aniónico de CL– operado por un
ligando: receptor de GABAA (ROC)
Los receptores de GABA son de dos tipos,el A, que es un receptor acoplado a un
canal de cloro.
Los receptores de GABAA producen la
entrada de cloro al interior celular, y por lo
tanto, la hiperpolarización de la célula.
El receptor está formado por cinco
subunidades polipeptídicas, de las cuales
hasta el momento se han identificado seis
clases distintas: α, , , , , y ;
El GABA se fija a la subunidad ,
Los...
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