MEDICAMENTOS CONTROLADOS


Penicilinas
I. Introducción

A. La penicilina es un antibiótico que se obtiene de las especies de hongos “Penicillium”.

B. Mecanismo de acción
B.1. Son bactericidas.
B.2. Interfiere con la síntesis de la pared celular.
B.2.a. Al afectar la pared celular, comienza a entrar agua por la pared celular defectuosa, hasta que revienta.
C. De acuerdo al espectro antibacteriano sedividen en cuatro generaciones:


Primera

Segunda

Tercera

Cuarta
Espectro antibacteriano estrecho.
Ej. penicilina G y V
*Cubierta organismos Gram. (+): Streptococos y Pneumococos, son los responsables mayores de infecciones de oído y garganta; y efectivo contra organismos que causan enfermedades venéreas como sífilis y gonorrea.
*Dentro del grupo de primera generación está el gruporesistente a penicilinasa.
Indicadas principalmente para el tratamiento de infecciones con staph resistentes, por ejemplo en abscesos, endocarditis y pulmonía.
*Se toman sin comida

*Mayor espectro antibacterial
-Efectivos contra los mismos organismos que cubren la primera generación pero incluyendo cierta cubierta Gram. negativa: E. coli, P. mirabilis,H. flu- responsables de infeccionescomunes del tracto urinario, respiratorio y de oídos.
-Todas se toman oral, lo que significa una gran ventaja al tratar infecciones comunes causadas por Gram.(-) y Gram. (+).
-Se pueden tomar con o sin comida
amoxicilina :
Más usado, por su buena absorción git.
Produce mayores niveles en plasma que ampicilin.
Se administra tres veces al día.
Ampicilina:
-Se administra 4 veces al día.
-No sonefectivas contra los organismos productores de penicilinasa.

*Incluyen carbernicilina y ticarcilina, las cuales tienen un mayor espectro antibacterial que las de segunda generación.
-La indicación principal para estas penicilinas es para tratamiento de infecciones más serias del UTI, RTI, e infecciones bacterémicas causadas por anaerobios Gram. (-) como las Pseudomonas aeuroginiosa y Proteusvulgaris.
-carbenicilina es administrada oralmente y sólo es indicada para el tratamiento de UTI.
-ticarcilina (Ticar)
Se administra parenteralmente (IM, IV) para el tratamiento de infecciones sistémicas.
*En esta generación no son resistentes a la acción de organismos productores de penicilinasa.
*No administrar con aminoglucósidos, ya que reducen la acción farmacológica.
Infusión muy rápidapuede producir convulsiones.



*Mayor espectro antibacterial que las de tercera generación.
-Más potentes
-Son administradas en sales monosódicas- se reduce la cantidad de sodio comparados con las otras penicilinas que son disódicas. Importante en HPB, CHF (dietas restricción sodio).
-Indicadas mayormente para infecciones causadas por Pseudomonas aeuroginosa, Proteus vulgaris, Klebsiellapneumoniae y Bacteroides fragilis (anaerobias).
-No son resistentes a penicilinasa.
Requieren administración parenteral




C.1. Inhibidores de Betalactamasa

C.1.a. Aun no existe una penicilina que sola combine las características deseadas: oral, amplio espectro y resistente a penicilinasa.
C.1.b. Sin embargo existen los inhibidores de beta lactamasa, que al administrarse con laspenicilinas, hacen más efectiva la actividad antibacterial.
C.1.c. Los inhibidores incluyen: ácido clavulánico y tazobactam
C.1.c.1) amoxicilina + ácido clavulánico= Augmentin
C.1.c.1.a) disulfiram puede aumentar sus niveles en plasma
C.1.c.1.b) Las XR y ES se administran dos veces al día.


C.1.c.2) ampicilina + sulbactam= Unasyn
C.1.c.2.a) Se recomienda hacer ajuste de dosis en pacientes conproblemas renales

C.1.c.3) piperacilina + tazobactam= Zosyn
C.1.c.3.a) Ajuste en pacientes con problemas renales
C.1.c.3.b) Consideración SA/LA
C.1.c.3.b.1. Se puede confundir con Zofran y con Zyvox

C.1.c.4) ticarcilina + ácido clavulánico= Timentin

C.1.d. Estos antibióticos se usan cuando se sospechan infecciones causadas por productores de beta lactamasa.

D. Efectos Adversos...