METILFENIDATO

METILFENIDATO
El metilfenidato se usa como parte de un programa de tratamiento para controlar los síntomas del trastorno de déficit de atención con hiperactividad (TDAH; que tienen más dificultad para enfocarse, controlar sus acciones y permanecer quietos o en silencio que otras personas de la misma edad) en adultos y en niños. Metilfenidato (Ritalina, Ritalina SR, Methylin, Methylin ER) tambiénse usa para tratar la narcolepsia (una trastorno del sueño que causa somnolencia excesiva durante el día y ataques repentinos de sueño). El metilfenidato pertenece a una clase de medicamentos llamados estimulantes del sistema nervioso central. Funciona al cambiar las cantidades de ciertas sustancias naturales en el cerebro.
Farmacocinética:
Absorción: La sustancia activa, el clorhidrato demetilfenidato, se absorbe rápida y casi completamente tras la administración oral. Debido a su intenso metabolismo del primer paso, la disponibilidad sistémica se eleva sólo al 30% (11-51%) de la dosis. La ingestión junto con alimentos acelera la absorción, pero no influye sobre la cantidad absorbida. Los picos de la concentración plasmática, de 40 nmol/l (11 ng/mL) se alcanzan en promedio a las doshoras de haber administrado 0,30 mg/kg. Sin embargo, la concentración máxima en el plasma varía marcadamente de unos pacientes a otros. El área bajo la curva (ABC) de la concentración plasmática, así como el pico de la misma, son proporcionales a la dosis administrada.
Distribución: En la sangre, el metilfenidato y sus metabolitos se distribuyen entre el plasma (57%) y los hematies (43%). Elmetilfenidato y sus metabolitos tienen una fijación baja a las proteínas plasmáticas (10-33%). El volumen de distribución aparente es de alrededor de 13,1 1/kg.
Biotransformación: La biotransformación de metilfenidato es rápida y extensa. Las concentraciones plasmáticas máximas del metabolito principal ácido a-fenil-2-piperidina-acético son aproximadamente dobles a las de metilfenidato y el aclaramientosistémico medio es de 0,17 l/h/kg. Sólo es detectable una pequeña cantidad de metabolitos hidroxilados (p. ej. hidroximetilfenidato y ácido hidroxivitalínico). La actividad terapéutica parece deberse principalmente a la sustancia madre.
Eliminación: Metilfenidato se elimina del plasma con una vida media de dos horas. El aclaramiento sistémico medio es de 10 l/h/kg. Tras la administración oral, del78-97% de la dosis se excreta por la orina y el 1,3% por las heces en forma de metabolitos a lo largo de 48-96 horas. En la orina sólo parecen pequeñas cantidades (< 1%) de metilfenidato inalterado. La mayor parte de la dosis se excreta por la orina como ácido a-fenil-2-piperidina acético (60-86%). La vida media de eliminación y la excreción urinaria acumulada de ácido a-fenil-2-piperidina acéticono son significativamente distintas para los comprimidos SR. Por tanto es igual la cantidad total absorbida a partir comprimidos de 20 mg SR y comprimidos convencionales de 20 mg.
Características en los Pacientes: No hay diferencias aparentes en la farmacocinética del metilfenidato de los niños hiperquinéticos y de los adultos normales. De los datos de eliminación en pacientes con función renalnormal puede deducirse que la excreción renal de metilfenidato inalterado apenas disminuirá si existiese una insuficiencia de la función renal. Sin embargo puede verse reducida la excreción del metabolito ácido a-fenil-2-piperidina acético.
Posología y Modo de Administración:
La posología se adaptará a las necesidades y la respuesta del paciente.
Adultos: Para el tratamiento de la narcolepsia ladosis se administrará en dos o tres tomas al día. La dosis media diaria es de 20-30 mg. Algunos pacientes pueden necesitar 40-60 mg diarios. En otros serán adecuados de 10 a 15 mg diarios. Los enfermos que no puedan dormir si toman la medicación tarde, deberán ingerir la última dosis antes de las 6 de la tarde.
Niños de 6 años o más: Para el tratamiento del ADDH se procurá que la administración...