metronidazol
ANTIMICROBIANOS
(Continuación III. Citoplasma)
B. INHIBIDORES DE GIRASAS DEL
DNA: FLUOROQUINOLONAS.
C. INHIBIDORES DE SÍNTESIS DE
RNA: RIFAMICINAS.
D. ANTIMETABOLITOS:TMP+SMX
E. OTROS: METRONIDAZOL
METRONIDAZOL.
ESTRUCTURA QUIMICA.
N
CH3
O 2N
N
CH2CH2OH
METRONIDAZOL.
MECANISMO DE ACCION.
• Entrada al citoplasma por difusión pasiva
•
•
•
•como prodroga.
Activada por reducción del NO2 en células
que poseen nitroreductasas. Ej: Anaerobios
estrictos.
Los H+ son donados por la Ferretoxina en
bacterias y protozoarios.
Se producenderivados tóxicos.
Blanco: ADN (ruptura de doble helice)
METRONIDAZOL.
ESPECTRO.
• ANAEROBIOS
• PROTOZOARIOS
• OTROS
MICROORGANISMOS.
METRONIDAZOL. ESPECTRO.
• Anaerobios:
–
–
–
–Cocos Gram +: Peptoestreptococos, Peptococo niger.
Cocos Gram -: Veillonella.
Bacilos Gram+:La mayoria de los Clostridios
(incluyendo el Cl. difficile).
• Algunos no formadores de esporas sonresistentes. Ej: Propionibacterium acnes,
Actinomices y Arachnia.
Bacilos Gram-: Bacteroides (incluyendo el B. Fragilis,
Prevotella, Porphyromonas, y Fusobacterium .
METRONIDAZOL. ESPECTRO.
•Protozoarios: Entamoeba histolytica,
T. vaginalis, Giardia lambia, y
Balantidium coli.
• Otros microorganismos:
H.
pylori, Spirochetas orales,
Campylobacter fetus, Gardnerella
vaginalisy Treponema pallidum.
METRONIDAZOL
FARMACOCINETICA
• ABSORCION:
– V.O.: casi completa; retardada por
las comidas pero no disminuye.
– I.V.: se presenta preparada en
solución para venoclisis.– Tópica: gel vaginal (absorción 20%).
» gel para uso cutáneo.
METRONIDAZOL
FARMACOCINETICA
• DISTRIBUCION:
U.P.P: menos del 20%
– Vol. de distribución: 80% del peso
corporal.
– L.C.R.:50% de las concentraciones
plasmáticas en condiciones normales;
casi 100% en caso de meningitis.
– Cruza la placenta y alcanza
concentraciones similares a las del suero
de la madre.
–...
Regístrate para leer el documento completo.