Nassa e imao
Páginas: 58 (14413 palabras)
Publicado: 2 de julio de 2011
INHIBIDORES DE MONOAMIOOXIDASA (MAO)
Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), aumentan los niveles de neurotransmisores de aminas biógenas inhibiendo su degradación. La degradación de las aminas biógenas (serotonina, noradrenalina y dopoamina) se produce a través de 2 mecanismos. La vía más importante consiste en la re captación pre sináptica de estos neurotransmisores mediante moléculasde transporte específicas, seguida por una desamidación mitocondrial por lo monoaminooxidasa.
• La monoamiooxidasa( MAO)
Es una enzima distribuida por todo el cuerpo, en el interior de las células, cuya función es inactivar aminas.
Hay dos formas principales de MAO, la MAO-A que destruye la noradrenalina y la serotonina; y la MAO-B con poca afinidad por esas dos sustancias.
Las dosisoenzimas metabolizan a la dopamina.
Los IMAOs inhiben la acción catalizadora de la MAO. Conviene aclarar quela mayoría de los IMAOs se les llama irreversibles porque ejercen una acción inhibitoria duradera (de unas dos semana ) sobre la MAO.
Estos fármacos son tan efectivos como los cíclicos para el tratamiento de la depresión mayor. Su uso se ve complicado fundamentalmente por la interacción conla tiramina, una sustancia presente en una larga lista de alimentos.
Los IMAOs se deben considerar de primera elección en la depresión con una marcada ansiedad.
• Farmacodinamia
La acción de estos fármacos se produce por inhibición de la MAO a nivel mitocondrial, lo cual provoca un aumento de neurotransmisores en el espacio sináptico. Mientras los efectos bioquímicos ocurren a los pocosdías de iniciado el tratamiento, el efecto terapéutico se demora entre 10 y 14 días, coincidiendo con la hiposensibilización de receptores beta postsinápticos y alfa-2 post y presinápticos. El máximo efecto antidepresivo requiere una inhibición mayor o igual al 80% de la MAO plaquetaria, que se usa como marcador de la actividad de la MAO cerebral.
• Farmacocinética
La MAO es una enzima deamplia distribución en el organismo y de localización fundamentalmente intracelular, donde suele unirse a la parte extrema de la membrana mitocondrial. Las concentraciones de MAO son más altas en el hígado, tracto intestinal, sistema nervioso central y sistema nervioso simpático.
• Existen 2 tipos de MAO:
✓ MAOA: es relativamente específica para el metabolismo de la noradrenalina y laserotonina
✓ MAOB: es específico del metabolismo de la feniletilamina.
|COMPARACIÓN DE LAS |
|MONOAMINOOXIDASAS AY B |
| | | | |
|TIPO |LOCALIZACIÓN |SUBSTRATOS PREFERIDOS|INHIBIDORES SELECTIVOS |
|A |SNC, Terminales simpáticas, |Noradrenalina, serotonina, |clorgilina |
| |hígado, intestino, piel |dopamina, tiramina, triptamina | |
|B |SNC, hígado, plaquetas |Dopamina, n-metilhistamina|selegilina |
1 Los inhibidores de la MAO-B
Otros medicamentos, tales como los inhibidores de la MAO-B y los inhibidores de la COMT, alteran los niveles de dopamina al impedir la descomposición de la levodopa. MAO-B es un enzima del cerebro que descompone la dopamina y por lo tanto reduce la actividad dopaminérgica. Los inhibidores de la MAO-B, inhiben la actividad deesta enzima y como consecuencia, el nivel de dopamina en el cerebro se incrementa.
Se administran los inhibidores de la MAO-B para prolongar la actividad dopaminérgica en el cerebro (tanto la dopamina producida por el propio organismo como la dopamina producida por el tratamiento de Levodopa). Los inhibidores de la MAO-B (ex. rasagilina, selegilina) son eficaces en las fases iniciales de la...
Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), aumentan los niveles de neurotransmisores de aminas biógenas inhibiendo su degradación. La degradación de las aminas biógenas (serotonina, noradrenalina y dopoamina) se produce a través de 2 mecanismos. La vía más importante consiste en la re captación pre sináptica de estos neurotransmisores mediante moléculasde transporte específicas, seguida por una desamidación mitocondrial por lo monoaminooxidasa.
• La monoamiooxidasa( MAO)
Es una enzima distribuida por todo el cuerpo, en el interior de las células, cuya función es inactivar aminas.
Hay dos formas principales de MAO, la MAO-A que destruye la noradrenalina y la serotonina; y la MAO-B con poca afinidad por esas dos sustancias.
Las dosisoenzimas metabolizan a la dopamina.
Los IMAOs inhiben la acción catalizadora de la MAO. Conviene aclarar quela mayoría de los IMAOs se les llama irreversibles porque ejercen una acción inhibitoria duradera (de unas dos semana ) sobre la MAO.
Estos fármacos son tan efectivos como los cíclicos para el tratamiento de la depresión mayor. Su uso se ve complicado fundamentalmente por la interacción conla tiramina, una sustancia presente en una larga lista de alimentos.
Los IMAOs se deben considerar de primera elección en la depresión con una marcada ansiedad.
• Farmacodinamia
La acción de estos fármacos se produce por inhibición de la MAO a nivel mitocondrial, lo cual provoca un aumento de neurotransmisores en el espacio sináptico. Mientras los efectos bioquímicos ocurren a los pocosdías de iniciado el tratamiento, el efecto terapéutico se demora entre 10 y 14 días, coincidiendo con la hiposensibilización de receptores beta postsinápticos y alfa-2 post y presinápticos. El máximo efecto antidepresivo requiere una inhibición mayor o igual al 80% de la MAO plaquetaria, que se usa como marcador de la actividad de la MAO cerebral.
• Farmacocinética
La MAO es una enzima deamplia distribución en el organismo y de localización fundamentalmente intracelular, donde suele unirse a la parte extrema de la membrana mitocondrial. Las concentraciones de MAO son más altas en el hígado, tracto intestinal, sistema nervioso central y sistema nervioso simpático.
• Existen 2 tipos de MAO:
✓ MAOA: es relativamente específica para el metabolismo de la noradrenalina y laserotonina
✓ MAOB: es específico del metabolismo de la feniletilamina.
|COMPARACIÓN DE LAS |
|MONOAMINOOXIDASAS AY B |
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|TIPO |LOCALIZACIÓN |SUBSTRATOS PREFERIDOS|INHIBIDORES SELECTIVOS |
|A |SNC, Terminales simpáticas, |Noradrenalina, serotonina, |clorgilina |
| |hígado, intestino, piel |dopamina, tiramina, triptamina | |
|B |SNC, hígado, plaquetas |Dopamina, n-metilhistamina|selegilina |
1 Los inhibidores de la MAO-B
Otros medicamentos, tales como los inhibidores de la MAO-B y los inhibidores de la COMT, alteran los niveles de dopamina al impedir la descomposición de la levodopa. MAO-B es un enzima del cerebro que descompone la dopamina y por lo tanto reduce la actividad dopaminérgica. Los inhibidores de la MAO-B, inhiben la actividad deesta enzima y como consecuencia, el nivel de dopamina en el cerebro se incrementa.
Se administran los inhibidores de la MAO-B para prolongar la actividad dopaminérgica en el cerebro (tanto la dopamina producida por el propio organismo como la dopamina producida por el tratamiento de Levodopa). Los inhibidores de la MAO-B (ex. rasagilina, selegilina) son eficaces en las fases iniciales de la...
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