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Tipos de antagonistas H1
De primera generación: atraviesan la barrera hematoencefálica,
deprimen el SNC, produciendo sedación y tienen acciones
anticolinérgicas. Algunos representante incluyen:alimemazina , clorfeniramina, hidroxicina, clemastina, doxilamina y DH.
De segunda generación o sin efecto sedante: poco efecto sobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoencefálica, no tieneefectos anticolinérgicos o sedante -no obstante, en su uso deberán cuidarse la posible interacción medicamentosa con otros depresores-. Algunos ejemplos incluyen: fexofenadina, astemizol, mizolastina,azelastina, cetirizina, ebastina, loratadina,levocabastina, terfenadina y rupatadina.
Según la fórmula química podríamos hacer la siguiente división y subdivisión de antihistamínicos:
Primerageneración:
a) Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina
b) Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina
c) Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato debromofeniramina
d) Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina,
clorhidrato de meclizina
e) Fenotiazinas: prometazina
Segunda generación:a) Alquilaminas: acrivastina
b) Piperazinas: cetirizina
c) Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato de levocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralinaTercera generación: Son metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda generación, como la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol(respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina y astemizol).
Usos clínicos
Los antagonistas de los receptores H1 son útiles en el tratamiento sintomático de diversas reacciones dehipersensibilidad inmediata. Además, algunos de ellos, principalmente los de primera generación, se han aprovechado para suprimir la cinetosis y lograr sedación. En los tipos agudos de alergia su efecto...