Opiodes

Anestésicos

Anestésicos Opioides
El

termino opioide se refiere a los
compuestos con relación
estructural a productos
encontrados en el opio, una
palabra derivada de opos,
palabra griega parajugo, pues
estos derivan de la resina de la
amapola, Papaver Somniferum.

Reseña Histórica:
Manuscrito

de Teofrasto S. III a.C
Sydenham, en 1680:
◦ «Entre los remedios que el Todopoderoso
se hadignado a entregar a los seres
humanos para aliviar su sufrimiento,
ninguno es tan universal y tan eficaz como
el opio».
Frederich

Serturner, en 1806: Morfina.
S. XIX: Sumistro directo de
formulacioneshidrosolubles ‘por
debajo de la piel’.

Reseña Histórica:
Guerra

civil en EU, en 1861-1865: «Soldado alegreEnfermedad del soldado»
C.R. Alder Wright, en 1874: Heroína.
Martin et al, 1976:Receptores opioides (μ, δ, κ y σ).
Golstein & Pert, 1971 &1973: Ligandos
radiomarcados para opioides.
Hughes, 1975: Encefalina (proveniente de la cabeza).
Akil, 1984: Aislación de las endorfinas ydinorfinas.
Committee on Receptor Nomenclature and Drug
Classification of the International Union of
Pharmacology, 2000: Receptores MOP, DOP y KOP
(Opioid Peptide).

Receptores Opioides
Mu:

Analgesia anivel raquídeo y
supra-raquídeo.
Depresión
respiratoria y
estreñimiento.
Delta: Analgesia a
nivel raquídeo y
supraespinal.
Esfuerzo positivo y
antinocicepción para
estímulos térmicos.

Kappa:Analgesia
a nivel raquídeo.
Miosis, depresión
respiratoria y
disforia
(sensación de
desorientación,
miedo, ansiedad
y
despersonalizació
n).

Clasificación de acuerdo a su
acción:
Alcaloides

naturalesdel opio
oDerivados del fenantreno:
 Morfina
 Codeína

oDerivados de la
benzilisoquinolina:
 Papaverina
 Tebaína
Derivados

semisintéticos de
los alcaloides del opio
oDerivados de la morfina:
Oximorfona
 Hidromorfona
 Heroína (diacetilmorfina)

oDerivados de la tebaína:
 Buprenorfina
 Oxicodona

oDerivados de la codeína:
 Tramadol
Opioides

sintéticos
o Morfinanos:
 Levorfanol
...