penicilina benzatinica

PENICILINA BENZATINICA

INTRODUCCIÓN.-
La penicilina fue descrita por Fleming en 1929. Un grupo de investigación en Oxford, bajo la dirección de Florey y Chain, la aisló a partir de cultivos de Penicillium notatum en 1940 y la primera aplicación clínica de la penicilina se realizó en 1941. Las penicilinas son producidas por muchos hongos, particularmente especies de Penicillium y Aspergillus.La penicilina benzatinica es un antibiótico  natural betalactámico, de la familia de las penicilinas, considerado el referente del grupo, empleados profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles.
La penicilina natural o penicilina G es cristalina, totalmente soluble en agua, soluciones salinas y dextrosas isotónicas Una de las varias presentaciones de lapenicilina producida de modo natural es la bencilpenicilina o penicilina G, la única que se usa clínicamente. A ella se asociaron la procaína y la benzatina para prolongar su presencia en el organismo, obteniéndose las respectivas suspensiones de penicilina G + procaína y penicilina G benzatina, que sólo se pueden administrar por vía intramuscular
FARMACOCINÉTICA.-
Vías de administración.-
Por logeneral se administra por vía parenteral (intravenosa, intratecal o intramuscular). Por inyección intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del glúteo, No debe mezclarse con otras soluciones intravenosas. En neonatos, lactantes y niños pequeños podría ser preferible aplicar la inyección en la región medio lateral del muslo, cuando se repitan las dosis, se debe variar el sitio deinyección. Inyéctese lentamente el volumen del fármaco. Debido a la alta concentración de material suspendido en este producto, si la inyección no se aplica a una velocidad lenta y constante, la aguja puede obstruirse. 
Formas farmacéuticas.-
Suspensión inyectable estéril
Tiempo de vida media.-
T ½ es de unos 30 minutos.
Volumen aparente de distribución.-
0.35 L/kg•60%, en plasma: unidareversiblemente a la albúmina
Biotransformación.-
La penicilina benzatínica es absorbida muy lentamente desde el sitio de la inyección intramuscular y convertida por hidrólisis a penicilina G.
Eliminación.-
Renal, bilis
•60 a 90% por orina en los primeros 60 minutos después de la inyección
•T ½ de eliminación: 30 min en adultos
•Eliminación: 10% por filtración glomerular; 90% por secreción tubular(máxima, 3 millones de unidades, 1.8 g, por hora)
•Recién nacidos y lactantes: depuración mucho más baja.
•Niños pequeños: más rápida que en adultos
•Insuficiencia renal y hepática, prolongan la semivida (10 h).
ACCIÓN.-
Bactericida
MECANISMO DE ACCIÓN.-
La penicilina G benzatínica ejerce una acción bactericida contra los microorganismos sensibles a la penicilina durante la etapa demultiplicación activa. Actúa por inhibición en la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de estafilococos. Ejerce una intensa actividad "in vitro" contra estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa), y neumococos.
MECANISMO DE RESISTENCIA.-

La resistencia se debe a uno de lossiguientes mecanismos generales:
    1)   Inactividad del antibiótico por la β-lactamasa.
    2)   Modificación del sitio de unión de las PFP.
    3)   Acceso difícil del antimicrobiano al sitio de su unión con las PFO.
   4)   La presencia de una de egreso.

ESPECTRO DE ACCIÓN.-
In vitro, inhibe el crecimiento de Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillusanthracis, Clostridia, Actinomyces species, Spirillum minus,Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes y Leptospira. El Treponema pallidum es especialmente sensible a este antibiótico.
DOSIFICACIÓN Y FRECUENCIA.-
Infecciones estreptocócicas del Tracto Respiratorio Superior:
Adultos: Dosis única de 1, 200,000 unidades.
Niños mayores: Dosis única de 900,000 unidades.
Para Infantes y Niños...