Penicilina

Nombre del medicamento: PENICILINA BENZATíNICA

Categoría farmacológica: antibiótico (grupo de las penicilinas naturales)

Forma farmacéutica: inyección im

Nivel de distribución: venta por receta medica

Composición: cada bulbo contiene 1 200 000 unidades de penicilina G benzatínica.

Farmacología: anismmeco de acción: la penicilina G benzatínica ejerce una acción bactericida contralos microorganismos sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicación activa. Actúa por inhibición en la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de estafilococos. Ejerce una intensa actividad "in vitro" contra estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa),estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros microorganismos sensibles a la penicilina G son: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes y Leptospira. El Treponema pallidum es extremadamente sensible a la acción bactericida de la penicilina G. La duración promedio de actividadantimicrobiana demostrable en el plasma es de 26 días.

Farmacocinética: la penicilina G benzatínica tiene una solubilidad muy baja, es estable en solución acuosa, inyectada por vía intramuscular da origen a niveles sanguíneos que duran 2 semanas (dosis de 600 000 U) y aún 7 semanas con dosis de 1 200 000 U lo que traduce que es liberada lentamente de los sitios de inyección intramuscular. Elfármaco es hidrolizado a penicilina G. Esta combinación de hidrólisis y absorción lenta resulta en concentraciones en el suero sanguíneo mucho más bajas, pero mucho más prolongadas, que las de otras penicilinas parenterales. Después de la administración de 1 200 000 U concentraciones sanguíneas semejantes pueden persistir durante 14 días; cuatro semanas después de esta administración todavía puedendetectarse concentraciones sanguíneas de 0,003 U/mL. Aproximadamente el 60 % de la penicilina G se fija a las proteínas séricas. Distribución: el fármaco se distribuye en todos los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, con cantidades menores en el hígado, la piel y los intestinos. La penicilina penetra en menor grado en todoslos demás tejidos y en líquido cefalorraquídeo. Eliminación: en presencia de la función renal normal, el fármaco es eliminado rápidamente por excreción tubular. En neonatos, lactantes pequeños e individuos con deterioro de la función renal la excreción se retarda considerablemente. La excreción de la penicilina se efectúa 20 % por el glomérulo y 80 % por los túbulos renales (transporte activo).Metabolismo: parcialmente metabolizada en el hígado.

Indicaciones: tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a la penicilina como: infecciones estreptocócicas (del grupo A), amigdalitis, faringitis, impétigo, escarlatina y erisipela. Infecciones por Triponema pallidum, Clostridium, Bacillus anthracis. Prevención y tratamiento de las infecciones secundarias oamigdalectomía y por extracción de caries dentarias. Profilaxis de la fiebre reumática. Tratamiento profiláctico de seguimiento de cardiopatía reumática y glomerulonefritis aguda. Infecciones del tracto respiratorio superior, sífilis y gonorrea.

Contraindicaciones: no se debe administrar a personas con historia de asma y/o alergia a cualquiera de las penicilinas o a la procaína ni en infecciones porgérmenes resistentes. No se inyecte en ni cerca de un nervio o una arteria.

Precauciones: se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilácticas) graves y ocasionalmente mortales, en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Si se presenta una reacción alérgica el fármaco debe ser descontinuado y los pacientes deben ser tratados con los agentes habituales; es decir, aminas presoras,...