Principios Farmacológicos De Las Drogas

MÓDULO ADICCIONES: UNIDAD DIDÁCTICA 2: PRINCIPIOS DE FARMACOLOGÍA DE LAS DROGAS DE ABUSO 2.1. DROGAS Y RECEPTORES……………………………………………………….17 2.2. RELACIONES DOSIS-RESPUESTA……………………………………………...18 2.3. INTERACCIONES ENTRE DROGAS…………………………………………….20 2.4. FACTORES FARMACOCINÉTICOS EN LOS EFECTOS DE LAS DROGAS…21 2.5. ABSORCIÓN DE LAS DROGAS………………………………………………….22 2.6. VÍAS DEADMINISTRACIÓN…………………………………………………….22 2.7. DISTRIBUCIÓN DE LAS DROGAS EN EL CUERPO…………………………...23 2.8. METABOLISMO DE LAS DROGAS……………………………………………...25 2.9. FACTORES QUE AFECTAN AL METABOLISMO DE LAS DROGAS……… 28 2.10. EXCRECIÓN DE LAS DROGAS……………………………………………… .29 2.11. EFECTOS DE LAS DROGAS SOBRE EL DESARROLLO……………………..30 UNIDAD DIDÁCTICA 2: PRINCIPIOS DE FARMACOLOGÍA DE LAS DROGAS DE ABUSO 2.1. DROGAS Y RECEPTORES La mayoría de las drogas ejercen susacciones en sitios muy específicos de las células de los organismos, denominados receptores. Estos sitios suelen ser moléculas grandes (generalmente proteínas) en los que interactúan las sustancias químicas endógenas de los organismos llamados ligandos. Algunos ligandos endógenos son los neurotransmisores y las neurohormonas (p.e. la oxitocina, la vasopresina, ... etc). Si una sustancia química ocupaa un receptor se dice que está unida al mismo. Si este receptor empieza una actividad biológica se dice que está activado. En la mayoría de los casos la unión (o fijación) es temporal o reversible, y el ligando se separa del receptor. Se dice entonces que se disocia del receptor. Hay ligandos que no se separan de su receptor y se llaman irreversibles. A la capacidad de un ligando para contactarcon o unirse a un receptor se llama afinidad. Si además de unirse al receptor, la sustancia química endógena lo activa biológicamente en mayor o menor grado se dice que el ligando tiene actividad intrínseca. A los compuestos con afinidad y actividad intrínseca en un receptor se les denomina agonistas. Pueden ser agonistas tanto los ligandos endógenos (sustancias sintetizadas de forma natural porlos organismos) como las drogas (sustancias exógenas a los organismos, no producidas por ellos). A veces, las sustancias exógenas no se unen al receptor directamente pero se unen a otros sitios que hacen se aumente la cantidad de ligando disponible para el receptor. En este caso, a la droga se llama agonista indirecto. Normalmente, antes de que una respuesta biológica dada empiece a realizarse, esnecesario que un número determinado de receptores de algun tipo específico sean ocupados. No obstante, no porque todos los receptores de ese tipo estén ocupados habrá una respuesta biológica mayor. Esto quiere decir que, en general, no hay una relación lineal entre la dosis de la droga y el efecto (la respuesta biológica) de la misma. Así, un agonista con una actividad intrínseca alta sueleproducir un efecto máximo con una activación de receptores relativamente baja. A su vez, un agonista con actividad intrínseca baja puede no producir una respuesta biológica máxima comparada con sustancias con una actividad intrínseca alta. Los organismos tienen muchos ligandos y muchos receptores, con diferentes grados de afinidad y actividad intrínseca. Para un mismo
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tipo de receptor, puede haberligandos con una afinidad baja, media o alta y lo mismo puede decirse respecto a la actividad intrínseca. La respuesta biológica que se produzca en última instancia será el resultado de una combinación adecuada de estas dos propiedades de los ligandos. La máxima respuesta se producirá cuando haya una afinidad alta y una actividad intrínseca también alta. Ambas propiedades varían fundamentalmentecon: a) La ordenación de los átomos en la(s) molécula(s) del ligando. b) La posición de las cargas eléctricas positivas y negativas en la(s) molécula(s) del ligando. c) La concentración de ligando. d) El número de receptores que no estén ocupados. 2.2. RELACIONES DOSIS-RESPUESTA Igual que el caso de ligandos endógenos, la respuesta biológica producida por una droga...