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Los antineoplásicos son sustancias que impiden el desarrollo, crecimiento, o proliferación de células tumorales malignas. Estas sustancias pueden ser de origen natural, sintético o semisintético.
Según el mecanismo de acción se clasifican básicamente de dos tipos, aquellos que actúan contra la célula tumoral en un determinado ciclo de la división celulardenominados ciclo-específicos yaquellos ciclo-inespecífico que afectan a la célula durante todo su ciclo de desarrollo.
Muchos de los antineoplásicos son profármacos, es decir, se administra un medicamento que es menos tóxico, o tiene mejores características farmacodinámicas, y una vez en el organismo se convierte en otro fármaco más eficaz, seguro y selectivo frente a su diana terapéutica.
Clasificación de los antineoplásicos
Serealiza según el mecanismo de acción y dentro de éste según la estructura química del antineoplásico.
Citostáticos que actúan sobre el ADN 
1. Agentes alquilantes 
Mostazas nitrogenadas:  .
Fueron los primeros agentes alquilantes creados y el prototipo de ellos,1 en general todos son depresores de la médula ósea porque es su principal efecto tóxico. También producen con frecuencia vómitos yalopecia. Hay una complicación característica de la ciclofosfamida y de laifosfamida, que es la cistitis hemorrágicas y se debe a la formación de un metabolito, la acroleína. En mayor grado la produce la ifosfamida.2 Esta cistitis hemorrágica se evita hidratando al paciente y usando MESNA (Uromitexan® amp) que es un protector de las células de la vejiga. Con la ifosfamida es obligatorio y con laciclofosfamida no, aunque hay quien lo pone.
Ciclofosfamida; Genoxal® amp, vial. Es muy útil por su amplio espectro combinado con otros fármacos en linfomas, leucemias, cáncer de mama y otros tumores sólidos.1
Ifosfamida; Tronoxal® vial. Se emplea sola o asociada en sarcomas (óseos o de tejidos blandos), cáncer de ovario, de cérvix uterino y en cáncer de pulmón entre otros.
Melfalan® comp., vial.Bendamustina, utilizada en el tratamiento de la leucemia linfática crónica y linfomas.
Nitrosoureas :
En dosis altas pueden producir toxicidad pulmonar en forma de fibrosis.
Carmustina; Nitrourean® amp. Es muy lipófilo y alcanza fácilmente el SNC, por lo tanto se emplea en tumores cerebrales,enfermedad de Hodgkin.
2. Platinos : Todos son inyectables, no existen VO. Son complejos de metalespesados que actúan de forma semejante a los agentes alquilantes.
Cisplatino. Neoplatin®. Su reacción adversa más llamativa es la nefrotóxica y produce náuseas y vómitos de gran intensidad. Se utiliza en cáncer de células microcíticas de pulmón, estómago, testículo, ovario y linfoma de no Hodgkin.
Carboplatino. Paraplatin®. Produce menor nefrotoxicidad que el cisplatino pero produce mayormielotoxicidad, lo que va a limitar su dosis. Se utiliza fundamentalmente en el cáncer avanzado de ovario.
Oxaliplatino. Eloxatin®. Se utiliza en el cáncer colorectal metastásico asociado al fluorouracilo (5-Fu).3 Produce menor nefrotoxicidad y hematotoxicidad que los anteriores, sin embargo su neurotoxicidad, caracterizada por parestesia y disestesia exacerbada o disparada por exposición a bajastemperaturas, limita su dosis.
3. Antimetabolitos :
Todos son depresores de la médula ósea.... y su toxicidad depende de la dosis y el tiempo de administración.4
Análogos del ácido fólico 
Metotrexato® comp., iny. Su actividad se ve contrarrestada por la leucovorina o folinato cálcico, que se utiliza en la terapia de rescate. Produce mielosupresión, mucositis gastrointestinal y hepatitis. A dosis bajasse utiliza en la psoriasis, artritis reumatoide,leucemia linfocítica y cáncer de mama. También a dosis bajas en los embarazos ectópicos. A dosis altas se utiliza en el linfoma maligno. En este caso entra la terapia de rescate.
Análogos de la pirimidina 
Fluorouracilo® comp., vial. Su reacción adversa más frecuente es sobre la médula ósea, produce leucopenia, y también produce alteraciones...