Psicofarmacos Bloqueadores

BENZODIAZEPINAS
ABSORCIÓN
Las BZD se absorben muy bien por via oral. La velocidad de absorción depende de la liposolubilidad (entre 30 y 240 minutos). El equilibrio plasma/SNC se alcanza rapidamente.
Por vía i.m. la absorción es lenta e irregular. En situaciones de emergencia (convulsiones) puede utilizarse la vía intravenosa.
INDICACIONES
En casos de ansiedad las BZD alivian tanto latensión subjetiva como los síntomas objetivos (sudor, taquicardia y molestias digestivas), pudiendo aumentar la hostilidad y la irritabilidad. Las BZD están indicadas en casos de ansiedad generalizada y neurótica, no van bien contra las fobias y en caso de ansiedad esporádica o moderada no superan al placebo. Se utilizan también en terapéutica coadyuvante para combatir la ansiedadgeneralizada por la existencia de otras enfermedades. Conviene señalar que hay situaciones que se relacionan con la ansiedad y que se tratan mejor con otro tipo de medicamentos (estrés postraumático, cuadros obsesivos-compulsivos, pánico de escena). En general se puede considerar que todas las BZD que existen actualmente en el mercado son ansiolíticas a dosis bajas e hipnóticas a dosis altas. Son lascaracterísticas farmacocinéticas las que determinan que unas BZD estén calificadas como ansiolíticas y otras como hipnóticas. Resulta mas sencillo utilizar como hipnóticas las BZD de indicación ansiolítica que a la inversa ya que las presentaciones comerciales vienen ajustadas a dosis hipnóticas, usualmente superiores a las necesarias para tratar la ansiedad los niveles plasmáticos. Para evitarproblemas de adicción o abuso se recomienda que los tratamientos no superen las 12 semanas y el médico los evalúe periódicamente.
MECANISMO DE ACCION.
El GABA, o ácido gamma amino butírico es un neurotransmisor del SNC cuya actuación se traduce en potenciales post sinápticos inhibidores. Los efectos farmacológicos de las benzodiacepinas están mediados por la activación de subtipos dereceptores tipo A del GABA, requiriéndose la activación de receptores que contengan la subunidad α1 para conseguir el efecto sedante, mientras que la acción ansiolítica estará mediada por receptores que contengan la subunidad α2, pero no por receptores que contengan la subunidad 3. Las BZD clásicas interaccionan de forma indiscriminada con todos los tipos de receptores, por lo que cabe esperar deellas todo el abanico de efectos. De los derivados utilizados en clínica en la actualidad sólo el zaleplón y el zolpidem (no tienen estructura benzodiazepínica) tienen una alta selectividad por receptores GABA que contienen la subunidad α1, razón por la cual ejercen un potente y eficaz efecto hipnótico.
Efectos Ansiolíticos.
Las benzodiazepinas poseen propiedades anti-ansiedad y pueden ser usadospara el manejo temporal de la ansiedad severa. Las benzodiazepinas, por lo general, se administran por vía oral, aunque se pueden administrar por vía intravenosa durante un ataque de pánico. Un panel internacional de expertos en la farmacoterapia de la ansiedad y la depresión definieron al uso de las benzodiazepinas, especialmente en combinación con antidepresivos, como las principales drogas en laterapia de los trastornos de la ansiedad.23 24 25 26
Sin embargo las benzodiazepinas, pese a que consiguen aliviar los síntomas en la mayoría de los individuos, es recomendable que sean usadas solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia y su falta de efectividad a largo plazo. Las benzodiazepinas comparadas con otros tratamientos farmacológicos,tienen el doble de posibilidades de causar tras su discontinuación una recaída de la condición subyacente.
Para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada se recomienda terapias psicológicas y otras terapias farmacológicas. Los antidepresivos tienen una mayor tasa de remisión y son –en general– seguros y efectivos a corto y largo plazo27
A pesar del incrementado enfoque en el uso de...