Psicopatologia

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Otros medicamentos de interés en psiquiatría

L- Deprenil (Selegilina) |
farmacocinética:
Absorción rápida (t.máx. = 0.5 - 2 horas) (Heinonen et al., 1989b). UAP = 94%. Sólo la forma L es captada a nivel del tálamo, striatum y tallo cerebral, zonas ricas en MAO-B (Fowler et al., 1987). Metabolismo hepático oxidativo dando lugar a 3 metabolitos de débil actividad. De ellos,la Desmetilselegilina parece poseer un efecto aditivo a la Selegilina, siendo casi equipotente a esta sustancia en la inhibición de la MAO-B después de varias dosis. La excreción es principalmente urinaria.
farmacodinamia:
Inhibe irreversiblemente la MAO-B (las concentraciones de los metabolitos de dopamina, HVA y DOPAC se ven reducidas significativamente durante la terapia con Selegilina),inhibe la recaptación de dopamina y facilita la síntesis y liberación de dopamina al inhibir el receptor de dopamina presináptico. La recaptación de noradrenalina y tiramina se encuentra también disminuida, lo que inhibe el efecto simpaticomimético indirecto de la tiramina. La feniletilamina es incrementada por la Selegilina teniendo una acción corta sobre receptores dopaminérgicos estriatalespostsinápticos y una acción prolongada sobre la liberación de dopamina (papel neuromodulador). Se presume una acción sobre radicales libres de oxígeno por medio de la disminución en la formación de peróxido de hidrógeno proveniente del metabolismo de la dopamina, al inhibir la MAO-B y al aumentar la actividad de los barredores de radicales endógenos superóxido dismutasa y catalasa (Knoll, 1989 ;Marsden, 1990). Es por ello, capaz de retardar la muerte neuronal (Rinne et al., 1991). Sin embargo, estudios posteriores sugieren que la acción protectora de la Selegilina estaría más bien dada por su inducción en la liberación de factores de crecimiento neuronal (Richardson, 1993).
indicaciones:
Potencia el efecto acinético y sobre el temblor de la L-dopa, permitiendo prolongar la duración de suefecto, la reducción de las dosis de ésta última en un 22% a 50% (Webster, 1991) y la disminución en las fluctuaciones hasta en un 36% a 40% que puede durar por 3 a 4 años (fenómeno on-off) (Heinonen et al., 1989a ; Yahr et al., 1989). Puede usarse como monoterapia en pacientes con diagnóstico temprano de enfermedad de Parkinson (Parkinson Study Group, 1989 ; Marsden, 1990 ).
La Selegilina podríadisminuir los déficit de aprendizaje y memoria asociados con la vejez. En pacientes con Alzheimer, 10 mg./día, producen efectos benéficos en el comportamiento y conocimiento cuando se compara con dosis más altas o placebo (Tariot et al., 1987).
A dosis de 60 mg./día mostró ser efectiva en la reducción de síntomas depresivos en pacientes geriátricos resistentes a otros antidepresivos, peroperdiéndose la selectividad sobre la MAO-B (Sunderland et al., 1994). La efectividad en otro tipo de depresiones se limitaría a la presentación de prominente inhibición psicomotora y mínima ansiedad (Lees, 1991).
efectos adversos:
Inhibe el efecto hipertensivo de la tiramina al inhibir su captación en las terminales nerviosas y permitiendo un aumento en la sensibilidad a la tiramina de sólo 1.5 a 4veces cuando se da a dosis de 10 mg./día, lo que no requiere modificación dietaria (Prasad et al., 1989). Entre los efectos adversos más comunes están : discinesias (28% pacientes recibiendo L-dopa), hipotensión ortostática, náuseas, confusión, mareo, alucinaciones, acatisia, boca seca y elevación transitoria de las enzimas hepáticas (Parkinson Study Group, 1989). No debe usarse concomitantementecon IMAO-A (riesgo de hipotensión severa) o con Fluoxetina (manía, escalofríos, diaforesis e hipertensión) (Suchowersky & de Vries, 1990).
Trihexifenidilo |
farmacocinética:
Análogo sintético de la Atropina. t.máx = 1-2 horas. Vida media = 10-12 horas. Cruza rápidamente la barrera hematoencefálica.
farmacodinamia:
Es un antagonista competitivo de la acetilcolina y de otros...