Receptores Histamina

Receptor | Ubicación | Efecto |
| 1. Células endoteliales (vv sanguíneos)2. Sistema CV 3. Aparato GI4. MM liso de vías respiratorias5. Linfocitos (inflamación e inmunidad)6. SNC (cerebro, neuronas, astrocitos y vv sanguíneos)7. SNA8. Aparato genitourinario9. Médula Suprarrenal | 1. Secresión de NO, PAF y PGI2 + contracción de células endoteliales con extravasación de líquido y formación deedema.2. Hipotensión, aumento de la permeabilidad vascular y edema. También hace más lenta la conducción AV.3. Contracción intestinal.4. Broncoconstricción.5. En rxn aguda y crónica activan TH1 y TH2 potenciando la respuesta inflamatoria e inmunológica. Generan prurito y dolor.6. Estado de vigilia y neurotransmisión.7. Estimula terminaciones sensitivas en epidermis y dermis.8. Contracción.9.Media la síntesis y liberación de catecolaminas. |
| 1. Células parietales gástricas2. MM Liso vascular 3. Neutrófilos4. Corazón5. SNC6.Útero | 1. Secresión de ácido gástrico y pesina.2. Secresión de AMPc, dilatación lenta y sostenida.3. En rxn aguda y crónica inhibe liberación de TH1 y TH2, inhibiendo la respuesta inflamatoria e inmunológica.4. Inotropismo +, cronotropismo+, aumenta lavelocidad de despolarización del nodo SA.5. Neurotransmisión. Su activación puede inhibir células nerviosas, regulación del tono cerebro vascular y de la permeabilidad de la BHE.6. Relajación |
| 1. Glándulas exocrinas2. SNC3. SNA4. Neuronas | 1. Inhibe la liberación de secresiones gástricas.2. Neurotransmisición. Estado de alerta, memoria, regulación de la actividad locomotora, sed y hambre; ytemperatura corporal. Antinocicepción en receptores espinales.3. Inhibe la neurotransmisión periférica adrenérgica y colinérgica.4. Autorreceptor presináptico y heterorreceptor postsináptico. |
| 1. Tejidos linfoides, timo y bazo. 2. Colon e ID3. Corazón | 1. Induce el reclutamiento de eosinófilos. |
H4
H4
H3
H3
H2
H2
H1
H1
RECEPTORES HISTAMINÉRGICOS

Efectos AntiH1 2°G
-Absorción rápida ycompleta VO
-Menos efectos 2°s que los clásicos
-Metabolismo hepático
-Más selectivos H1
-No atraviesan BHE
-Menos efecto sedante
-Dosificación usual=1v/día
-Absorción depende de los alimentos
Efectos AntiH1 2°G
-Absorción rápida y completa VO
-Menos efectos 2°s que los clásicos
-Metabolismo hepático
-Más selectivos H1
-No atraviesan BHE
-Menos efecto sedante
-Dosificaciónusual=1v/día
-Absorción depende de los alimentos
Efectos AntiH1 CLÁSICOS
-Bloquean R periféricos y centrales
-Bloqueo Colin, Adren, Serot y Dopam.
-Se absorben bien VO.
-Inicio de axn= 15-30min
-Cmáx= 2-3h
-Duración= 4-6h
-75% atraviesan BHE
-Metabolismo hepático
-Eliminación por heces.
Efectos AntiH1 CLÁSICOS
-Bloquean R periféricos y centrales
-Bloqueo Colin, Adren, Serot y Dopam.
-Seabsorben bien VO.
-Inicio de axn= 15-30min
-Cmáx= 2-3h
-Duración= 4-6h
-75% atraviesan BHE
-Metabolismo hepático
-Eliminación por heces.
ANTI-H1

PRINCIPALES EFECTOS DE LOS ANTI-H1
-Bloqueo Serot, Colin y Dopamin.
-Reducen permeabilidad vascular.
-Reducen prurito.
-Reducen la contracción intestinal.
-Reducen la broncoconstricción.
-Antagonizan parcialmente la vasodilatación.-Sedante
-Antiheméticos
-Anticinetósicos
-Antivertiginosa
-Antiinflamatorio

PRINCIPALES EFECTOS DE LOS ANTI-H1
-Bloqueo Serot, Colin y Dopamin.
-Reducen permeabilidad vascular.
-Reducen prurito.
-Reducen la contracción intestinal.
-Reducen la broncoconstricción.
-Antagonizan parcialmente la vasodilatación.
-Sedante
-Antiheméticos
-Anticinetósicos
-Antivertiginosa
-AntiinflamatorioEFECTOS ADVERSOS
-SEDACIÓN: Incrementa con el alcohol
-NIÑOS: cansancio, debilidad, ataxia, hiporreflexia, diplopía, visión borrosa, euforia, nerviosismo, insomnio.
-ANCIANOS: Conducta delirante
-AUMENTAN EL APETITO.
-SEQUEDAD: Boca, nariz y garganta.
-MIDRIASIS.
-RETENCIÓN URINARIA.
-DISURIA.
-APARATO DIGESTIVO: Anorexia, náuseas, vómitos, molestias epigástricas, estreñimiento/diarrea....