Receptores ionotropicos

1. Receptores ionotrópicos:
      Determinan la apertura o cierre de canales y producen despolarizaciones (génesis de potenciales de respuesta excitatorios) o hiperpolarizaciones (génesis de potenciales de respuesta inhibitorios). Es una respuesta rápida. El mecanismo de acción de estos receptores puede ser de dos formas, via señalización extracelular a través de la acción de un neurotrasmisorque induce, al unirse al receptor la apertura del canal, algunos canales pueden necesitar la unión de dos neurotransmisores como es el caso del receptor de Acetilcolina o el receptor NMDA que necesita glutamato y glicina. La señalización tambien puede ser intracelular, generalmente fosforilando en la cara citoplasmica del canal el receptor, induciendo la apertura del canal.
* Son asociacionesde proteínas.
* Son receptores de superficie asociados a un canal iónico, el cual hacen que se abra y permita el paso de moléculas extracelulares al interior celular.
* La apertura de estos canales iónicos permite el paso de corrientes iónicas (paso de iones positivos como Ca2+ o Na+), produciendo cambios en el potencial de la membrana.
* Se encuentran en las células postsinápticas.* Estos receptores se activan mediante la señalización neuronal*. Las neuronas liberan neurotransmisores en la sinapsis que activan estos receptores.
* Estos receptores están siendo el blanco de terapias de enfermedades neurológicas y psiquiátricas (alzheimer, parkinson, esquizofrenia, epilepsia…)
* Intervienen en procesos fisiológicos muy importantes en el SNC, en el desarrolloneuronal, la percepción sensorial, los procesos de aprendizaje y memoria o procesos patológicos.
*Señalización neuronal: La transducción de señal, se da a través de los axones, mediante un impulso eléctrico que provoca una señal química que son los neurotransmisores. Es una señalización paracrina: Los neurotransmisores se difunden por el medio extracelular, y actúan localmente en células postsinápticas.Neurotransmisores: sustancias químicas de bajo peso molecular cuya descarga produce un cambio en el potencial de acción de la célula postsináptica.
2. Ligandos de los receptores ionotrópicos:
* ACETILCOLINA
Se trata de un éster de ácido acético y colina con fórmula química CH3COOCH2CH2N+(CH3)3
La acetilcolina es sintetizada a partir de Colina y Acetil CoA, derivados del metabolismo dela glucosa a través de la enzima Colina acetiltransferasa.
Cuando se une a los muchos receptores de acetilcolina de las fibras musculares, las estimula para contraerse. La acetilcolina tiene su uso también en el cerebro, donde tiende a causar acciones excitatorias. Las glándulas que reciben impulsos de la parte parasimpática del sistema nervioso autónomo se estimulan de la misma forma. Por esoun incremento de acetilcolina causa una reducción de la frecuencia cardíaca y un incremento de la producción de saliva.
Normalmente, la acetilcolina se elimina rápidamente una vez realizada su función; esto lo realiza la enzima acetilcolinesterasa que transforma la acetilcolina en colina y acetato. La inhibición de esta enzima provoca efectos devastadores en los agentes nerviosos, con el resultadode una estimulación continua de los músculos, glándulas y el sistema nervioso central. Ciertos insecticidas deben su efectividad a la inhibición de esta enzima en los insectos. Por otra parte, desde que se asoció una reducción de acetilcolina con la enfermedad de Alzheimer, se están usando algunos fármacos que inhiben esta enzima para el tratamiento de esta enfermedad. En el cerebro de losmamíferos, la información entre las neuronas se transmite a través de una sustancia química denominada neurotransmisor, que se libera en las sinapsis como respuesta a un estímulo específico. El neurotransmisor secretado actúa en sitios receptores especializados y altamente selectivos, que se localizan en la célula postsináptica, lo que provoca cambios en el metabolismo de ésta, los cuales modifican su...