Receptores

NOMBRE: | Desloratadina |
NOMBRE (IUPAC) SISTEMÁTICO: | 8-cloro-6,11-dihidro-11-(4-piperdinilideno)- 5H-benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridin |
ESTRUCTURA: | |
DESCRIPCIÓN: |Desloratadina pertenece a una nueva generación de fármacos antihistamínicos con actuación trimodal, ya que posee actividad antihistamínica, antiinflamatoria y antialérgica para inhibir ampliamente larespuesta alérgica sistémica. Es un potente antagonista selectivo de los receptores H1 de histamina con acción prolongada, pero sin capacidad de inducir sueño.Mecanismo de acción: ActividadantihistamínicaLa unión de desloratadina a los receptores imposibilita la ocupación de éstos por sus ligandos y, por tanto, las consecuencias de estaunión. Algunos antihistamínicos actúan como simples ocupantes delespacio destinado al ligando original sin generar más actividadque la debida a la falta de unión de la histamina. Actividad antialérgicaLa unión de desloratadina al receptor de histamina H1 en diversostipos celulares, especialmente en mastocitos y basófilos, origina una interacción con el metabolismo intracelular del calcio y, como consecuencia, disminuye la liberación de vesículas con mediadorespreformados, inhibe la producción yliberación de citoquinas y quimiocinas e inhibe la expresión de otros fármacos. |
CLASIFICACIÓN: | antihistamínico, analgésico, antiinflamatorio |IDENTIFICADORES QUIMICOS: | Número CAS 132-22-9Código ATC R06AB04 |
PROPIEDADES FISICAS: | Fórmula: C16H19N2Cl Peso mol: 274.788 g/molSolubilidad en agua: 0.55 g/100 mL, líquido mg/mL (20 °C) |Biodisponibilidad | 25 a 50% |
Unión proteica | 83-87 |
Metabolismo | hepático (CYP2D6) |
Vida media | 27 h |
Excreción | 80% en leche materna, en orina y heces 51%. (Un pequeño porcentajedelfármaco se elimina en forma inalterada en las heces (6,7%) y en la orina (1,7%), el resto se excreta en forma de metabolitos). |

NOMBRE | CETIRIZINA |
CLASE TERAPEUTICA | Antihistamínico....