RELACION ENTRE ESTRUCTURA QUIMICA Y ACTIVIDAD FARMACOLOGICA CUALITATIVA
Establecer la relación existente entre la estructura química de los medicamentos y su acción farmacológica es un problemacomplejo. Unas veces se ha negado la existencia de esta relación, mientras otras, por el contrario, se ha exagerado indebidamente. No se pueden establecer predicciones seguras, porque el balance de lasirregularidades suma tanto como el de las regularidades; un mismo efecto farmacodinámico puede aparecer en familias químicas muy diferentes y, por el contrario, una mínima modificación de una moléculaconduce a profundas transformaciones de sus propiedades biológicas. Sin embargo, variaciones graduales en la estructura química de los fármacos pueden mejorar sus propiedades terapéuticas. En serieslimitadas de cuerpos (barbitúricos, cardiotónicos, analgésicos, anestésicos locales, etc.) modificaciones en la estructura química de los mismos producen cambios previsibles en su actividadfarmacológica. Debe tenerse en cuenta que no se puede excluir la intervención de las propiedades físicas en los efectos farmacodinámicos: la llegada de los medicamentos a los tejidos es función de su capacidad paraatravesar las membranas celulares, que dependen de propiedades físicas tales como: solubilidad en agua y lipoides, basicidad, punto isoeléctrico, volatilidad, equilibrios de disociación, etc.Recuérdese la Ley de Meyer y Overton, que relaciona la acción hipotónica con la solubilidad en agua y lípidos; claro que las propiedades físicas dependen también de la estructura química.
Los grupos activos,aquellos que modifican la reactividad de un fármaco influyendo en su actividad biológica, se clasifican en tres grupos fundamentales:
a) Elementos: halógenos (flúor, cloro, bromo, iodo), arsénico,fósforo, antimonio, azufre, etc.
b) Grupos apolares: fenilo, bencilo, metilo, metileno, grupos alquílicos, etc.
c) Grupos polares: hidroxilo, carbonilo, amino, imino, amida, etc.
Los grupos... [continua]

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