Relacion entre esteructura quimica...

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RELACION ENTRE ESTRUCTURA QUIMICA Y ACTIVIDAD FARMACOLOGICA CUALITATIVA
Establecer la relación existente entre la estructura química de los medicamentos y su acción farmacológica es un problema complejo. Unas veces se ha negado la existencia de esta relación, mientras otras, por el contrario, se ha exagerado indebidamente. No se pueden establecer predicciones seguras, porque el balance de lasirregularidades suma tanto como el de las regularidades; un mismo efecto farmacodinámico puede aparecer en familias químicas muy diferentes y, por el contrario, una mínima modificación de una molécula conduce a profundas transformaciones de sus propiedades biológicas. Sin embargo, variaciones graduales en la estructura química de los fármacos pueden mejorar sus propiedades terapéuticas. En serieslimitadas de cuerpos (barbitúricos, cardiotónicos, analgésicos, anestésicos locales, etc.) modificaciones en la estructura química de los mismos producen cambios previsibles en su actividad farmacológica. Debe tenerse en cuenta que no se puede excluir la intervención de las propiedades físicas en los efectos farmacodinámicos: la llegada de los medicamentos a los tejidos es función de su capacidadpara atravesar las membranas celulares, que dependen de propiedades físicas tales como: solubilidad en agua y lipoides, basicidad, punto isoeléctrico, volatilidad, equilibrios de disociación, etc. Recuérdese la Ley de Meyer y Overton, que relaciona la acción hipotónica con la solubilidad en agua y lípidos; claro que las propiedades físicas dependen también de la estructura química.
Los gruposactivos, aquellos que modifican la reactividad de un fármaco influyendo en su actividad biológica, se clasifican en tres grupos fundamentales:
a) Elementos: halógenos (flúor, cloro, bromo, iodo), arsénico, fósforo, antimonio, azufre, etc.
b) Grupos apolares: fenilo, bencilo, metilo, metileno, grupos alquílicos, etc.
c) Grupos polares: hidroxilo, carbonilo, amino, imino, amida, etc.
Los gruposapolares aumentan la liposolubilidad, mientras que los polares incrementan la hidrosolubilidad, pudiendo modificar el paso de los fármacos a través de las membranas biológicas.
RELACIONES EN SERIES HOMOLOGAS
Dejando aparte los componentes inorgánicos que tiene efectos muy variables sobre las células vivas cabe esperar que estudiando series homologas se puede establecer una relación entre laestructura química y la actividad farmacológica; así se ha comprobado que alargando las cadenas carbonadas hasta C59 se incrementan los efectos farmacológicos, pero un alargamiento ulterior puede traer consigo una disminución del efecto; sin embargo, en los aldehídos, loa más antisépticos son los de menor peso molecular. En la serie alifática las cadenas no saturadas son más activas que las saturadas, laramificación de las cadenas aumenta el poder hipnótico de ureídos, alcoholes, amidas, etc.
EFECTO DE CIERTOS GRUPOS ESTRUCTURALES
a) Grupos alquílicos: si un grupo alquílico reemplaza a un átomo de hidrogeno reactivo (HCN-RCN, ArOH-ArOR, RNH2-R2NH, etc.), la actividad biológica del compuesto resultante es menor que la del cuerpo primitivo, por ejemplo, el guayacol es menos tóxico que lapirocatequina, aunque esta regla tiene numerosas excepciones, pues los éteres son más tóxicos que los alcoholes de los que derivan.
b) Núcleos aromáticos y heterocíclicos: los hidrocarburos cíclicos, especialmente los bencénicos, incrementan la actividad y la toxicidad. Los heterocíclicos delfurano y del tiofeno se comportan como el benceno, del que son isósteros; no obstante, el imidazol confiere alas moléculas propiedades farmacológicas muy marcadas, excitante del sistema nervioso central, contracturante del músculo liso, etc.
c) Aminas: las aminas primarias son más tóxicas y activas que las secundarias, siéndolo a su vez éstas con respecto a las aminas terciarias. Las bases de amonio cuaternario y sus isólogos, compuestos de sulfonio, fosfonio, arsonio, etc., son muy activas...
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