Relajantes Musculares En Pediatria

 BENZODIACEPINAS
Introducción
 El término benzodiacepina se refiere a la parte de su estructura, compuesta por un anillo benceno fusionado con un anillo de diazepina de siete elementos.
Benzodiacepinas
Introducción
 Son agentes que actúan primordialmente en el SNC por diversos mecanismos de acción para producir de acuerdo a la dosis sedación, hipnosis, amnesia, disminución de laansiedad, actividad anticonvulsivante y relajación muscular a dosis elevadas.
 Benzodiacepinas
Estructura química
 Derivan de un mismo núcleo, 1-4 benzodiacepina, a partir del cual se hansintetizado los distintos derivados.
 Son sustancias liposolubles que cristalizan con facilidad, tienen carácter básico y se alteran con la luz.
 Benzodiacepinas
Estructura química
 La introducciónde átomos halogenados en posición 7, 2 y 6 incrementa la potencia, y en 8 y 9 la disminuye.
 El anillo en posición 5 es imprescindible pasara la actividad farmacológica.
 BenzodiacepinasEstructura química
 El diacepam es un compuesto básico pKa 3.4, bajo forma no ionizada (99.9%) a pH 7.4, pudiendo atravesar membranas celulares.
 El midazolam tiene una estructura que se modifica conel pH, aun pH menor de 4 es hidrosoluble, y a un pH fisiológico es altamente liposoluble.
 Benzodiacepinas
Farmacodinamia
 Mecanismo de acción:
◦ Ejercen su efecto ocupando el receptor de lasbenzodiacepinas que modula el GABA, el principal neurotransmisor inhibidor del cerebro.
◦ El cual se encuentra más concentrado en el bulbo olfatorio, la corteza cerebral, el cerebelo, el hipocampo,la sustancia negra y el colículo inferior.
◦ Y a menor densidad ene le núcleo estriado en el tronco del encéfalo y la médula espinal.
 Benzodiacepinas
Farmacodinamia
 MECANISMO DE ACCION
◦Hay 2 receptores del GABA, el receptor de las benzodiacepinas es parte del complejo del receptor GABA A en la membrana postsináptica de la neurona efectora.
◦ Dicho receptor está formado por tres...