Relajantes Musculares

4. Defina el término relajante muscular.
Compuestos que bloquean la transmisión colinérgica entre las terminales nerviosas motoras y los receptes nicotínicos de la placa terminal neuromuscular esquelética. Estos bloqueadores neuromusculares son análogos estructurales de la acetilcolina y actúan ya sea como antagonistas (tipo no despolarizante) o agonistas (tipo despolarizante) de losreceptores de la placa terminal en la unión neuromuscular.|| Fármacos que actúan sobre la unión neuromuscular, interrumpiendo la neurotransmisión del impulso desde el nervio motor al musculo esquelético, por lo que provocan parálisis y relajación de este ultimo –relajantes musculares-en forma reversible.

5. ¿Cómo se clasifican los relajantes musculares periféricos?
Los bloqueadoresneuromusculares se pueden clasificar según si son análogos estructurales de la acetilcolina y actúan ya sea como antagonistas (tipo no despolarizante) o agonistas (tipo despolarizante) de los receptores de la placa terminal en la unión neuromuscular.

6. Menciona la relación estructura química-actividad farmacológica de los relajantes musculares periféricos.
La acción bloqueanteneuromuscular o curarizante esta generalmente en relación a los compuestos de amonio cuaternario que poseen múltiples acciones farmacológicas:
a) estimulante de las estructuras inervadas por el parasimpático -acción muscarinica-; estimulante de los ganglios autonómicos (simpáticos parasimpáticos)- acción nicotínica; bloqueo ganglionar –acción ganglioplenica-, depresora de estructura inervadas por elparasimpático -acción anti colinérgica- estimulante del musculo esquelético, -acción nicotínica-, bloqueo neuromuscular –acción curarizante-, inhibición de la acetilcolinesterasa-. Acción antibacteriana.
b) La potencia curarizante no está en relación directa con la presencia de un solo nitrógeno cuaternario –tubocuranina- , dos –pancuronio, alcuronio, fazadinio, succinilcolina- o tresnitrógenos cuaternarios –trietoioduro de galamina- pues la tubocuranina es la más potente y el trietoioduro de galamina es el menos potente,
c) Pero en un compuesto dado como la tubocuranina la cuaternización de la amina terciaria que da un compuesto dicuaternario aumenta la potencia bloqueante neuromuscular.
d) Lo mismo sucede con la acetilcolina que posee un solo nitrógeno cuaternario conrespeto a la succinil colina que corresponde a dos moléculas de las primeras. Y posee por lo tanto dos nitrógenos cuaternarios. Y que es mucho más potente.
e) Los leptocurares que ejercen función ester -succinilcolina- son hidrolizados por la acetilcolinesterasa, por lo que las anticolinesterasas, como la neostigmina intensifican su acción, tal como sucede con la acetilcolina
f) En lospaquicurares -tubocurarina- el mecanismo de acción curarizante es el de la anti despolarización, que entra en competición con la acetilcolina con respecto a los receptores nicotínicos de la placa motora terminal y las anticolnesterasas (neostigmina) que impiden la destrucción de la acetilcolina. Por la acetilcolinesterasa facilitan sus efectos, son antagonistas de esos compuestoscurarizantes.
g) Existen compuestos más sencillos que la tubocurarina, como el tritoioduro de galamina y el fazadinio, pero de acción menos potente.
h) En cambio moléculas complejas como el alcuronio y el pancuronio poseen una potencia bloqueante muscular que la tubocurarina.
i) Las drogas bloqueantes musculares son compuestos de amonio cuaternario, tanto es así que compuestos cuaternarioscomo la quinina y la atropina cuando se convierte en compuestos cuaternarios se hacen fuertemente curarizantes. Además existen compuesto tan sencillos como el éter y el halotano que también son curarizantes y todos son del tipo antidespolarizante.

7. Menciona cinco efectos adversos y tóxicos de los relajantes musculares periféricos.
Se produce por la administración de...