SULFAS

SULFONAMID

SULFONAMIDAS
Derivados de la para-aminobenzenosulfonamida (sulfanilamida)

Muchos de ellos son relativamente insolubles en agua, pero sus sales sódicas
son bastante solubles.
Brunton Laurence, Goodman and Gilman: Las bases farmacológicas de la
terapéutica, 11ª edición, Mc Graw Hill, 2006.

ESPECTRO
ANTIBACTERIANO
USO TÓPICO
Sulfacetamida, sulfadiacina
argéntica o la mafenida paraquemaduras y heridas.

CLAMIDIA

NOCARDIOSIS
Actinomiceto, produce neumonía
y abscesos cerebrales.
Tratamiento: Sulfisoxazol o
sulfadiacina

ACTINOMICETOS

ENTEROBACTERI
AS GRAM
NEGATIVAS

TRACOMA
INFECCIONES DE VÍAS
Se desarrolla en las celulas de
URINARIAS
la conjuntiva donde produce
Sin tratamiento-sulfisoxazol
inflamación, cicatrices y puede
Escherichia coli y Proteus
concluir en ceguera.mirabilis
Tratamiento: sulfacetamida
Brunton Laurence, Goodman and Gilman: Las bases farmacológicas de la
terapéutica, 11ª edición, Mc Graw Hill, 2006.

MECANISMO DE ACCIÓN
INHIBIDOR DE LA SÍNTESIS DE FOLATO
PABA

Pteridin
a
Sintasa de
dihidropteroa
to

SULFANILAMIDA

1. Menor afinidad hacia las
sulfonamidas por parte de
la enzima que utiliza
PABA
2. Decremento de la
permeabilidad bacteriana
o flujo desalida activa del
fármaco.

Ácido
dihidropteroic
o
Ácido
dihidrofólico

Dihidrofolat
o reductasa
Ácido
tetrahidrofólic
o

RESISTENCIA BACTERIANA

3. Una vía metabólica
alternativa para la
síntesis de un metabolito
esencial.

4. Mayor producción de un
metabolito esencial o un
antagonista del
compuesto.
Brunton Laurence, Goodman and Gilman: Las bases farmacológicas
de la

ABSORCIÓN,BIOTRANSFORMACIÓN Y
EXCRECIÓN
INTESTINO DELGADO ES ORGANO PRINCIPAL
DE ABSORCION.

Se absorben en vías
gastrointestinales.70 a 100%.
Se detecta en orina 30 minutos
después.
En 2 a 6 horas valores plasmáticos
máximos.
(vagina, vías respiratorias, piel
excoriada.)
Unidas a albumina.
ELIMINACION
Orina
Heces
Bilis
Leche materna
Otras secreciones.

Se difunden en todos los tejidos
corporales, liquido pleural,peritoneal, sinovial, ocular y
alcanzando concentración de 50 a
80% de la sanguínea. FORMA
ACTIVA NO LIGADA.

Alteraciones metabólicas
en hifado, derivado
metabólico
SULFONAMIDA con
acetilación en N4

SULFADIAZINA Y SULFISOXAZOL concentración en LCR de 10 a 80% de la observada en
sangre.

Brunton Laurence, Goodman and Gilman: Las bases farmacológicas de la
terapéutica, 11ª edición, Mc Graw Hill, 2006.CLASIFICACIÓN
Las sulfonamidas se clasifican dentro de cuatro grupos de acuerdo con las
velocidades de absorción y excreción:

1. Compuestos que se absorben y se excretan
con rapidez.
2. Medicamentos que se absorben muy poco
cuando se administran por vía oral y son activos
en el interior del intestino.
3. Sustancias utilizadas más bien localmente
4. Agentes de acción prolongada

Sulfisoxazol,sulfadiazina
Sulfasalazina

Sulfacetamida,
mafenida, sulfadiazina
argéntica
Sulfadoxina

Brunton Laurence, Goodman and Gilman: Las bases farmacológicas de la
terapéutica, 11ª edición, Mc Graw Hill, 2006.

SULFONAMIDAS DE ABSORCIÓN Y EXCRECIÓN
RÁPIDAS
SULFISOXAZOL

Alta solubilidad, se liga ampliamente a proteínas plasmáticas, concentración máxima en
2 a 4 horas, 95% se excreta en 24 horas, en LCR laconcentración es de 33% en
promedio de la que hay en sangre.
DIOLAMINA DE SULFISOXAZOL: ojos
ACETIL SUFISOXAFOL: Insaboro
Orina color naranja por fenazopiridina.

Brunton Laurence, Goodman and Gilman: Las bases farmacológicas de la
terapéutica, 11ª edición, Mc Graw Hill, 2006.

SULFADIAZINA

Se absorbe rápidamente en vías
gastrointestinales.
Concentraciones máximas en 3 a 6 horas.
Alrededor del55% se une a proteínas
plasmáticas.
Concentraciones terapéuticas en liquido
cefalorraquídeo en cuatro horas.
Se excreta en riñones libre y acetilada, en un
lapso de dos a tres días. 15-40% en forma
acetilada.
Asegurar diuresis de 1200ml.

SULFAMETOXAZOL

Parecido al sulfisoxazol, mas
lentas en su absorción por
intestino y su excreción por
orina.
Se administra vía oral para
infecciones sistémicas...